ПОИСК Статьи Рисунки Таблицы Процессы, происходящие в лекарствах при хранении из "Фармацевтические медико-биологические аспекты лекарств Т.1" Процессы, происходящие в лекарствах при хранении, можно разделить на физические, химические и биологические. Деление это условно, поскольку в большинстве случаев химические процессы, происходящие в лекарстве, влекут за собой изменение его физических свойств, а физические процессы вызьшают нежелательные химические реакции. В свою очередь биологические процессы сопровождаются изменениями как химического состава, так и физических свойств лекарства. На все эти процессы большое влияние оказывает температура, влажность, свет, pH среды, состав воздуха и аругие факторы. [c.295] Химические процессы протекают в ввде реакций гидролиза, окси-ления-восстановления, рацемизации, фотохимических и энзиматических реакций, реже — реакций полимеризации и др. [c.296] Среди химических процессов, происходящих при хранении, чаще наблюдается гидролиз — гидролитическое расщепление веществ, которому подвергаются соединения различных классов, в том числе соли, эфиры, белки, углеводы, жиры и т.д. В результате гидролиза значительно снижается или полностью утрачивается биологическая активность лекарств, в растворах появляется осадок, мутность или опалесценция. Наибольщее влияние на скорость реакций гвдролиза оказывакуг харктер растворителя, природа лекарственного вещества и pH раствора. Гвдролизу в кислой среде подвергаются производные барбитуровой кислоты (барбитал, фенобарбитал), пуриновые основания (кофеин, теобромин, теофиллин), сульфаниламиды. Сердечные гликозиды чрезвычайно чувствительны к щелочному и кислотному гидролизу, что приводит к их частичной или полной инактивации. Изменение pH среды, наблюдаемое при вьпцелачивании стекла в ампульных растворах, значительно влияет на сроки годности многих растворов для инъекций. [c.296] Основным фактором, вызывающем окисление лекарств при хранении, является кислород воздуха. Изменение 01фаски лекарственного вещества или его раствора, появление опалесценции — характерные признаки окисления. В процессе хфанения легко окисляются витамины А и С. Более стойкими являются витамины Вь В2 и В, но и они при длительном хранении и в присутствии следов различных металлов и окислительных ферментов также разрушаются. [c.296] Реакции рацемизации протекают при хранении оптически активных лекарств под воздействием света, температуры и при изменении pH среды. При этом могут образовываться оптические изомеры, обладающие сниженным фармакологическим эффектом или не об-яадающие им. Например, левовращающий оптический изомер адреналина гидрохлорида в 15-20 раз активнее правовращающего. В медицинской практике применяют 1-изомер, а во время реакции рацемизации происходит образование смеси обоих изомеров, что сопровождается заметным снижением активности лекарства. Этой реакции часто подвергаются алкалоиды красавки, спорыньи, пило-1ирпина гидрохлорида, адреналина гидрохлорида, камфора и др. [c.297] При хранении лекарств в неблагоприятных условиях (влиянии температуры, света и изменения pH среды) протекают реакции полимеризации и поликонденсации, в результате чего образуются осад-ш. Например, при хранении формалина при температуре ниже 9°С образуется твердое вещество — параформ. [c.297] Вернуться к основной статье