ПОИСК Статьи Рисунки Таблицы Макролидные антибиотики из "Введение в химию природных соединений" Антибиотики этой группы представлены природными соединениями, имеющими структуру макроцикла с обязательным сложноэфирным фрагментом, т.е. их можно считать макроциклическими лактонами, однако встречаются и макроциклы с амидной связью — макроциклические лактамы. Размер цикла может колебаться от представителя к представителю в достаточно широком интервале, с числом атомов в цикле от 8 до 38. Кроме того, характерными структурными фрагментами этих веществ являются олефиновые связи в цикле, а также остатки моно- и дисахаридов в боковой цепи. Особенностью химических свойств макролидных антибиотиков можно считать высокую стабильность этих лактонов к щелочному гидролизу, несвойственному для обычных (у- и 5-) лактонов. [c.314] Продуцируются они, в основном, актиномицетами и стрептомицетами, выделяются из культуральных фильтратов экстракцией органическими растворителями и очищаются хроматографическими методами. Ввиду сложности их структур синтетически эти антибиотики практически не получают, вместо этого химически модифицируют природные субстанции, образуя таким образом полусинтетические макролидные антибиотики. [c.314] Макролидные антибиотики подавляют рост грам-положительных бактерий, в том числе пенициллин-резистентных штаммов стафилококков и микоплазм, грам-отрицательных кокков, спирохет, больших вирусов и простейших. [c.314] Активность макролидных антибиотиков определяется механизмом ингибирования белкового синтеза в микроорганизмах. Кроме спектра действия, их также положительно характеризует низкая токсичность = 1-3 г/кг (мыши). [c.314] В определенной степени, антибиотики этой группы можно классифицировать по размеру цикла. Ниже приведены наиболее типичные представители макролидных антибиотиков. [c.314] Вернуться к основной статье