ПОИСК Статьи Рисунки Таблицы Развитие отрасли готовых лекарственных средств в Украине и пути повышения эффективности ее функционирования Георгиевский, Е.П. Пивень из "Технология и стандартизация лекарств Т.2" В успешной биографии лекарственного средства oптимaJ ьнofl лекарственной форме часто принадлежит столь же решающая роль, как и удачному синтезу эффективной лекарственной субстанции. [c.12] Разнообразный перечень лекарственных форм на мировом фармацевтическом рынке приближается к четырём десяткам видов - от простейших сухих рассыпок, состоящих из единственного действующего вещества, до сложнейших фармацевтических систем с контролируемыми высвобождением или методо.м доставки лекарств. [c.12] Следует еще раз подчеркнуть, что лекарственный препарат (лекарственная форма) состоит не только из биологически активного вещества — основного носителя лечебного эффекта, а из комбинации химических соединений как органической, так и неорганической (консерванты, стабилизаторы, солюбилизаторы, эмульгаторы, наполнители, растворители, матрицы и др.). Эта комбинация должна обеспечить не только стабильность фармакохимических свойств препарата при производстве и хранении, но и необходимые условия для высвобождения и поступления через слизистые, кожу и места инъекций находящейся в ней действующей субстанции с реализацией должного лечебного эффекта, т.е. конечной цели — создания эффективного и безопасного лекарственного препарата. [c.12] Создание современного конкурентоспособного лекарственного препарата невозможно без глубокого понимания механизмов биофармацевтических процессов, происходящих при взаимодействии компонентов готовой лекарственной формы с биологическими объектами и биологическими поверхностями. [c.12] Показано, что степень дегидратации клеток, оцениваемая по вяз-b L [ i внутриклеточной жидкости, растет в ряду пропиленгликоль - н .. рим - ПЭО-ЗОО - ПЭО-400 -ПЭО-600 - ПЭО-2000. [c.13] Описанные выше результаты были использованы при разработке концепции создания новых гидрофильных основ для ряда лекарственных средств. [c.14] Необходимость этих исследований связана с тем, что традиционные вазелпн-ланолиновые, жировые и полиэтиленоксидные основы обладают целым рядом недостатков. Для первых двух— слабое высвобождение и, следовательно, низкая эффективность действия препарата. В ряде случаев, сопровождающихся эксудацией, они вообще неприменимы. Недостатком полиэтиленоксидных основ является пересушивающее действие на ткани и угнетение роста грануляций (52). [c.14] Для получения гидрофильных основ проведены комплексные исследования растворителей, поверхностно активных веществ (ПАВ), полимеров, блоксополимеров и дисперсных систем (65). [c.14] На рис.б представлены триангулярные диаграммы, которые позволяют оценить консистенцию дисперсных систем в зависимости от их состава (52, 70). [c.14] Введение в состав мазевых основ ПАВ и высщих жирных спиртов дает возможность управлять консистенцией дисперсных систем и получать мазевые основы с необходимыми реопараметрами даже при низко.м содержании ПЭО-1500 и проксенола-268 в присутствии высоких концентраций пропиленгликоля. [c.14] Примеси, сопутствующие целевым продуктам в процессе их получения, нередко являются более токсичными и обладающими другим спектром терапевтического действия. Бессмысленно исследовать токсичность и терапевтический спектр действия биологически активных соединений без надежного контроля их чистоты. Так, синтез бупренор-фина состоит из 17 стадий и является одним из самых сложных. Исследования показывают, что при содержании в субстанции более 3% примесей она перестает действовать. Данный пример достаточно убедительно показывает роль стандартизации качества при создании лекарственных средств — весь огромный труд синтетиков пойдет прахом, если субстанция не стандартизована до требуемой чистоты. Кроме того, в зависимости от наполнителей и тина введения, терапевтический спектр и эффективность действия биологически активных соединений может существенно меняться. Поэтому на всех этапах создания лекарственного средства одним из самых приоритетных вопросов является аналитическое обеспечение и стандартизация исследований. [c.18] В ГНЦЛС вопросам создания объективных методов контроля качества лекарственных средств и их полупродуктов всегда уделялось первостепенное внимание. [c.18] Начиная с 30-х годов, в ГНЦЛС были начаты фундаментальные исследования по физико-химическим методам анализа, теории кислотноосновного титрования в неводных растворителях, полярографии, комплексонометрии, спектрофотометрии в види.мых — УФ и ИК— областях спектра, хроматографии на бумаге в тонких слоях сорбента. [c.18] Исследования по закономерности электрохимического восстанов-тення кумаринов и хромонов на ртутно-капельном электроде позволи-III как провести количественное определение этих соединений на стадиях их производства, так и определять продукты их распада и примеси, что позволило прогнозировать сроки годности этих соединений при со-аании готовых лекарственных средств (51). [c.19] Вернуться к основной статье