ПОИСК Статьи Рисунки Таблицы Лекарственные вещества из "Тонкий органический синтез" Лекарственным препаратом является биологически активное вещество эндр- или экзогенной природы, законодательно разрешенное для профилактики и лечения заболеваний человека. [c.17] Под термином фармакокинетика понимают судьбу вещества в организме. Фармакокинетические исследования включают изучение всасывания, распределения вещества в тканях и органах, биотрансформации (или метаболизма) и выведения из организма. Изучение этих различных фаз действия препарата может быть осуществлено с помощью физических, химических и биологических методов, а также путем непосредственного определения фармакодинамической активности вещества. [c.18] Под термином фармакодинамика понимают изучение изменений, производимых лекарственным препаратом в функциях организма, остаются ли они неизмененными или нарушаются. [c.18] Исследуют также метаболизм препарата в организме и действие метаболитов на органы и ткани. Иногда метаболиты более активны, чем исходное вещество например, 1- и 25-гидроксипроизводные витамина Оз — его метаболиты — значительно активнее самого витамина. [c.18] Строгий контроль необходим также для выявления отдаленных последствий действия препарата на организм человека. Известна, например, печальная история с препаратом талидомид (контерган), выпущенным в 1957 г. фирмой Огипеп1а1 (ФРГ) через четыре года после применения было выявлено его вредное действие на потомство. В результате препарат был снят с производства, а фирма привлечена к судебной ответственности. [c.18] В связи с большим объемом фармакологических исследований и необходимостью изучения отдаленных последствий для получения рекомендации на использование того или иного лекарственного препарата требуется 5—10 лет. Такая рекомендация дается фармакологическим комитетом Министерства здравоохранения СССР. Для каждого препарата и его лекарственной формы разрабатывается фармакопейная статья с указанием реакций на подлинность и методов количественного определения вещества в препарате. [c.18] Препараты первой группы предназначены для уничтожения паразитов (вирусы, бактерии, грибы, простейшие, гельминты и опухолевые клетки). Препараты второй группы действуют на центральную и (или) периферическую нервные системы, непосредственно взаимодействуя с рецепторами через нейротрансмиттеры или по менее специфичным механизмам, как, например, в случае местных или общих анестетиков. К третьей группе относятся вещества, действующие на ферментативные и иммунные процессы, а также вещества с гормональной или антигор-мональной активностью. Естественно, что такая классификация несколько условна, поскольку нередко наблюдается перекрывание сфер действия. Нередко химиотерапевтические агенты оказываются ингибиторами ферментов, а антигельминтные препараты блокируют нервно-мышечную передачу. [c.19] В пределах этих трех больших групп выделяют более узкие группы. Например, в группе химиотерапевтических агентов различают противотуберкулезные, противомалярийные, противоглистные (антигельминтные) препараты и т. д., в группе нейрофармакологических препаратов — препараты для наркоза, снотворные, психотропные препараты и т. д. [c.19] Наряду с медицинской классификацией существует химическая классификация, в основу которой положено химическое строение вещества. При такой классификации в одной группе оказываются препараты различного действия. Так, среди сульфаниламидных препаратов имеются антибактериальные, противодиабетические, антиподагрические, проти-волепрозные препараты. [c.19] Обычно бывает трудно держаться в пределах только одной классификации и как правило чх используют одновременно. [c.19] Превращения лекарственных препаратов в биологических системах. Лекарственный препарат, попадая в организм, претерпевает ряд превращений на пути к мишени его действия. Биологические системы активно взаимодействуют с лекарственными препаратами. [c.19] Взаимодействие может происходить в водной среде (биологические жидкости) или в липофильной среде (биологические мембраны). Поэтому при разработке соответствующих лекарственных форм необходимо учитывать фактор среды. Обычно стремятся получить водорастворимые препараты, но в последние годы находят применение солюбилизированные и липосомальные формы, которые наиболее удобны для взаимодействия с мишенью в липофильной среде. [c.19] Действие лекарственного препарата складывается из трех стадий. [c.20] При этом лекарственный препарат может выступать в роли лиганда, активатора или субстрата в зависимости от функционального назначения соединения, на которое он действует. Избирательность действия определяется регио- и стереоселективностью лиганда или субстрата. [c.20] При синтезе лекарственных препаратов необходимо учитывать те требования, которые предъявляются к ним медициной. [c.20] Вернуться к основной статье