ПОИСК Статьи Рисунки Таблицы Противомикробные средства из "Тонкий органический синтез" Ассортимент имеющихся в настоящее время противомикробных препаратов достаточно широк, что позволяет вылечивать практически все заболевания, вызываемые бактериями. [c.20] Бактерии в соответствии с предложенной Грамом систематикой делятся на два класса грамположительные бактерии, окрашиваемые в синий цвет смесью красителя кристаллического фиолетового с иодом (реактив Грама), и грам-отрицательные бактерии, не окрашиваемые реактивом Грама. Истинная причина такого различия неизвестна вероятно, это связано со структурой клеточной оболочки, возможно, с различным содержанием в ней липидов. [c.20] Грамотрицательные бактерии более устойчивы к антибактериальным препаратам, чем грамположительные, и лля борьбы с ними необходимы более сильнодействующие препараты. [c.21] Существует проблема, связанная с выработкой резистентности у бактерий к лекарственным препарагам. В эгих случаях используют сочетание двух лекарственных препаратов с различными механизмами действия. Наиболее эффективными антибактериальными препаратами являются сульфаниламидные препараты и антибиотики. [c.21] Сульфаниламидные препараты. Сульфаниламидные препараты были введены в медицинскую практику в 30-е годы текущего столетия как эффективные средства против стрептококковых и стафилококковых инфекций. [c.21] Исходным соединением в синтезе является анилин (3), из которого получают метилкарбанилат (4) (для защиты аминогруппы). Затем соединение (4) вводят в реакцию с хлорсульфоновой кислотой. Полученный сульфонилхлорид (5) обрабатывают аммиаком и затем удаляют защитную группу действием кислоты или щелочи на сульфонамид (6). [c.21] Введение дополнительных заместителей позволяет пролонгировать действие препаратов, улучшить проникновение их в жидкости и ткани организма и тем самым увеличить эффективность действия. [c.22] Антибиотики. Антибиотическими веществами (антибиотиками) называют продукты нормального обмена любых живых организмов, способные подавлять или убивать микроорганизмы (бактерии, грибы, вирусы и др.). [c.24] Введение в медицинскую практику антибиотиков позволило эффективно лечить такие тяжелые заболевания, как пневмония, инфекционный менингит, сепсис, ангина, кишечные инфекции, ожоги, туберкулез, чума, холера, дизентерия, коклюш и. многие другие. [c.24] Антибиотики должны обладать следующим минимальным набором свойств способностью проникать сквозь наружные слои клеточной стен ни бактерий высокой стабильностью к инактивирующему действию кле точных ферментов, в первую очередь к действию р-лактамаз высоким сродством к ферментам — мишеням, ответственным за биосинтез клеточ ной стенки бактерий. [c.25] По типу действия антибиотики делятся на бактерицидные (уби вающие бактерии) и бактериостатические (ограничивающие рост бак терий). [c.25] Активность препаратов пенициллина определяют по антибактериальному действию на определенный штамм золотистого стафилококка. За единицу действия (ЕД) принимают активность 0,5988 мкг химически чистой кристаллической натриевой соли бензилпенициллина. [c.26] Некоторые из полусинтетических пенициллинов, например ампициллин, действуют также и на грамотрицательные бактерии. [c.26] Цефалоспорины обладают широким спектром антибактериальной активности они эффективны против устойчивых к бензилпенициллину пеницилланазообразующих стафилококков. [c.26] Тетрациклиновые антибиотики (тетрациклин, метациклин и др.) также проявляют широкий спектр действия и применяются при инфекционных заболеваниях дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта и тяжелых септических заболеваниях. [c.26] Стрептомицин и его производные, например дигидрострептомицин, обнаруживают широкий спектр антибактериальной активности в отношении большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных (включая пенициллиноустойчивые формы) и кислотоустойчивых бактерий. Стрептомицин подавляет биосинтез белка в микробной клетке. Однако бактерии быстро приобретают устойчивость к действию препарата. Стрептомицин применяют главным образом при лечении туберкулеза. [c.26] Вернуться к основной статье