ПОИСК Статьи Рисунки Таблицы Фосдрин из "Токсичные эфиры кислот фосфора" НОСТИ наблюдается через 18 час. (2,3 части на миллион), в моче через 6 час (1,4 части на миллион) и в кале через 18 час (55 частей на миллион). Выделение вещества из организма происходит преимущественно с мочой (65% введенной дозы за 12 час). Выведение с калом очень низкое (за 4 дня лишь 3% введенной дозы). [c.264] Около 7% радиоактивности крови приходится на долю неизмененного диптерекса, остальная часть оказывается водорастворимой. Не обнаружено следов ДДВФ (который может образоваться в результате отщепления хлористого водорода и перегруппировки молекулы диптерекса). В моче обнаружено 17 % диметилфосфата или диметилфосфита и 78% неидентифицированных продуктов. [c.264] Артур и Касида [8] исследовали обмен диптерекса у собак после внутривенного введения 150 мг/кг меченого соединения. Как разрушение, так и выделение вещества происходит с поразительной быстротой. Содержание диптерекса в крови за 9 лшн снижается с 1780 частей (теоретический исходный уровень) до 85 частей на миллион, а через 6 час до 8 частей на миллион. Частично это снижение происходит за счет образования продуктов гидролиза. Их содержание в крови через 9 мин составляет 159 частей на миллион, через 30 мин ОНО достигает максимума (167 частей на миллион), а затем постепенно снижается до 8 частей на миллион через сутки. Огромное количество вещества очень быстро появляется в моче в порции, собранной за первые 6 час, содержалось 2060 частей на миллион диптерекса и 7300 частей на миллион продуктов гидролиза. Следующая порция мочи, собранная за 6—24 час, содержала лишь 36 частей на миллион диптерекса и 106 частей на миллион продуктов гидролиза. Через 48 час выделение практически заканчивается. [c.264] Обмен и остатки малатиона у кур и мышей изучены Марчем и др. [c.266] Марч и др. [122] исследовали остатки малатиона у телят, дважды (с промежутком в 1 неделю) обработанных малатионом в дозе 50 мг кг путем опрыскивания и убитых через одну или две недели после второй обработки. В печени содержание остатков составляет 1 часть, в кости 1—2 части, а в остальных тканях около 0,1 части на миллион. Идентификации метаболитов не производилось и не измерялось количество вещества, выделенного из организма. [c.267] По данным Гьюллина и др. [78], в молоке коров, пасшихся на лугах, обработанных малатионом из расчета 0,45 кг га, следов малатиона не обнаружено. [c.267] Числовые данные в скобках обозначают процентное содержание каждого вещества в водорастворимой фракции. Как и раньше, стрелками указаны лишь возможные пути превращения. [c.267] Исследование крови показало, что четко выраженный максимум активности наблюдается через 1 час после введения, когда общее содержание вещества в крови составляет 18% введенной дозы. [c.268] Ахмед и др. [2] показали, что у самцов крыс картина обмена существенно отличается от той, которая наблюдается у коров. После перорального введения 10 мг/кг паратиона 66% выделяется с мочой за сутки (у коров 43% за 5 суток). Вещества мочи на 99,5% состоят из продуктов гидролиза (у коров на 57%). Как мы увидим далее, аминофенол (свободный или связанный) не является главным продуктом выделения у нежвачных животных. [c.270] ИЛИ аминопараоксон). В дальнейшем моча была исследована с помощью методов, позволяющих суммарно определить содержание п-нитрофенола и его производных. Эти данные, таким образом, относятся к нефосфорной части молекулы. За 24 час с мочой выделяется 50% этой части при дозе в 2 мг/кг и 81 % при дозе в 4 мг/кг. [c.271] Авторы указывают, что главным продуктом выделения с мочой является, вероятно, л-нитрофенол , фактически все свои опыты они проводили с гидролизом и не определяли раздельно свободный и связанный л-нитрофенол. Поэтому вывод должен быть сформулирован так главный продукт выделения с мочой представляет собой п-нит-рофенол или содержит п-нитрофенол. Здесь могут быть четыре возможности п-нитрофенол может выделяться в свободном виде, в форме паратиона, параоксона или глюкуронида. Очевидно, что восстановление в организме собак происходит в ничтожном размере. [c.271] Касида и др. [33] провели ряд исследований на коровах, которым фосдрин скармливался в разных дозах (до 40 частей на миллион) в течение 7 суток или вводился перорально в однократной дозе (2 мг/кг). При этом был использован радиоактивный фосдрин, меченный Р 2. [c.271] При обоих способах введения фосдрина около 50% введенной дозы выделялось с мочой. Экскреция с калом составляла 20% у животных, получавших однократную дозу и 15% у коров, которым фосдрин скармливали в течение 7 суток. Все продукты в кале оказались водорастворимыми, и поэтому их можно рассматривать как продукты гидролиза. Идентификация остатков в моче показала, что они целиком состоят из диметилфосфата. [c.272] И в этом случае около половины общего количества метаболитов мочи образуется путем расщепления О-алкильной связи. [c.273] Изучение остатков роннела в тканях проведено на крысах и коровах после скармливания им 100 мг1кг вещества. У крыс максимум содержания остатков достигается через 12 час, а затем их уровень быстро снижается. В печени содержится 60 частей, в подкожном жире 40 частей и в сердце 10 частей на миллион. Через 12 суток содержание остатков выравнивается и составляет около 5 частей на миллион во всех тканях. У коров содержание остатков изучено в 19 тканях через 7 суток после скармливания 100 мг/кг роннела. Наибольшее количество найдено в почках (80 частей на миллион), много содержится в жире (18—44 частей на миллион), а во всех остальных тканях содержание колеблется в пределах 6—33 частей на миллион. [c.273] Подводя итоги, можно сказать, что сложность реакций окисления и несовершенство методов разделения не позволили сделать определенных выводов о природе образующихся метаболитов. [c.274] Строго говоря, этот раздел следовало бы включить в гл. 4. поскольку здесь описываются главным образом эффекты in Vitro. Но наш интерес к микроорганизмам рубца заключается в том, чтобы выяснить, как они влияют на отравление жвачных, а этот вопрос возникает только при исследовании действия на интактных животных. [c.274] Вернуться к основной статье