ПОИСК Статьи Рисунки Таблицы Евг. Соколовой Союэполигрзфпрома Гл а виз дата Министерства культуры СССР Ленинград, Измайловский пр из "Химия органических лекарственных веществ" Интенсивное развитие химии органических лекарственных веществ, объединяющей синтетические и природные вещества (в том числе алкалоиды, витамины, гормоны, глюкозиды, антибиотики и их синтетические аналоги), настоятельно требует создания учебного пособия, отвечающего современным условиям. Имеющиеся в настоящее время руководства по химии органических лекарственных веществ в значительной степени устарели и уже не могут в полной мере обеспечить подготовку высококвалифицированных специалистов для бурно развивающейся промышленности тонкого органического синтеза. Особенно ощутимо почти полное отсутствие систематизированной литературы по лекарственным соединениям гетероциклического ряда, к числу которых относятся многие наиболее важные современные препараты. Поэтому представилось целесообразным выпустить в первую очередь именно ту часть общего курса Химии органических лекарственных веществ , которая охватывает соединения гетероциклического ряда. В эту же часть курса включен раздел, в котором рассмотрена химия антибиотиков, хотя не все вещества этой группы являются производными гетероциклического ряда. Выделение антибиотических веществ в самостоятельный раздел оправдывается специфичностью их происхождения и общностью основных методов получения (биосинтез). Вероятно, в ближайшем будущем выделение антибиотиков в особый раздел химии лекарственных веществ потеряет свой смысл, и правильнее будет рассматривать отдельных представителей этой группы совместно с другими лекарственными веществами, руководствуясь химической классификацией. Получение большого числа новых антибиотиков из высших растений, наряду с другими данными, стирает грань между антибиотиками, алкалоидами и витаминами, а изучение их химической природы позволяет отнести отдельных представителей к тому или иному классу химических соединений. [c.9] Поскольку витамины, строго говоря, являются не лекарственными веществами, а жизненно необходимыми пищевыми факторами, следует отметить, что представители этого класса веществ рассматриваются в данной книге, так как они исключительно широко используются в современной медицине при лечении многих заболеваний наряду с различными специфическими препаратами. По своей химической природе витамины весьма близки некоторым алкалоидам, антибиотикам и синтетическим лекарственным веществам. [c.9] Поскольку специализированный курс Химии органических лекарственных веществ изучается после общих курсов Органической химии и Методов органического синтеза, в данной книге в некоторых случаях нет необходимости подробно разбирать механизм отдельных реакций, однако приводимые литературные источники дают возможность ознакомиться со всеми деталями разбираемого вопроса. [c.10] Характерной чертой развития современной органической химии является все большее дифференцирование ее по отдельным отраслям. Это связано не только с накоплением огромного фактического материала и специальными требованиями практики, но также и со специфическими проблемами, возникающими при изучении отдельных групп соединений. [c.11] Подобно тому, как в процессе изучения продуктов переработки каменноугольной смолы возникла химия синтетических красителей или в результате изучения процессов полимеризации и поликонденсации — химия высокомолекулярных соединений, изучение многочисленных природных веществ растительного и животного происхождения привело к возникновению таких отраслей органической химии, как химия алкалоидов, химия витаминов, химия антибиотиков, химия стероидов и т. п. Химия органических лекарственных веществ и соответственно фармацевтическая промышленность обязаны своим возникновением и развитием возросшим запросам практической медицины, требовавшей широкого, всестороннего изучения и синтеза физиологически активных природных соединений и многочисленных их аналогов и заменителей. Особенно важную роль в формировании современной химии синтетических лекарственных средств сыграло изучение природных веществ, главным образом морфина, хинина, кокаина и некоторых других алкалоидов. [c.11] Ниже приведена хронология открытий в области важнейших лекарственных алкалоидов, с изучением которых связано развитие химии синтетических лекарственных веществ. [c.11] Развитие химии органических лекарственных веществ тесно связано с развитием сопредельных областей химии, особенно химии природных и синтетических красителей и их полупродуктов, а также таких отраслей знания, как биология и медицина. [c.12] Технология получения всех этих веществ, вследствие своей специфики и относительной сложности, часто называется тонкой химической технологией . [c.12] Для промышленного производства сложных органических соединений характерна общность многих полупродуктов, а также близость технологических схем. [c.12] Таким образом, химия органических лекарственных веществ является одним из разделов химии сложных органических соединений. [c.12] В дореволюционной России систематических исследований в области химии лекарственных веществ почти не проводилось. Между тем, замечательные открытия А. М. Бутлерова (1828—1886), создавшего теорию химического строения, Н. Н. Зинина (1812—1880), впервые получившего анилин из нитробензола и положившего этим начало синтезу искусственных красителей, исследования А. А. Воскресенского (1809—1880) и А. Н. Вышнеградского (1851—1880) в области установления строения алкалоидов, Н. И. Лунина (1854—1937), открывшего существование и значение витаминов, К. А. Тимирязева (1843—1920), выявившего роль хлорофилла в фотосинтезе у растений, и исследования многих других русских ученых в различных разделах химии и биологии, в значительной мере способствовали развитию естественных наук, а в том числе и химии физиологически активных и биологически важных веществ. Вместе с тем, Россия не имела собственной фармацевтической промышленности. Огромные сырьевые возможности использовались в самой незначительной мере. Потребность в лекарственных средствах удовлетворялась почти исключительно за счет импорта. [c.12] Положение резко изменилось при советской власти. В Советском Союзе здравоохранение полностью опирается на отечественную фармацевтическую промышленность, которая за исключительно короткий срок трех довоенных пятилеток превратилась в одну из передовых отраслей промышленности. [c.12] Следует отметить, что развитие советской фармацевтической промышленности происходило не только небывалыми темпами, но и своим самобытным путем. В то время как за границей производство лекарственных средств чаще всего является только придатком промышленности синтетических красителей, в Советском Союзе фармацевтическая промышленность развивалась и существует как вполне самостоятельная отрасль. [c.12] Своими успехами фармацевтическая промышленность в значительной мере обязана достижениям отечественной химической науки. Опираясь на труды выдающихся русских химиков-органиков А. М. Бутлерова, Н. Н. Зинина, В. В. Марковникова, А. Е. Чичибабина, А. Е. Фаворского, Н. Д. Зелинского и многих других, работы отечественных ученых выдвинули советскую науку в области лекарственных веществ в число передовых в мире. [c.13] Еще совсем недавно — 20—25 лет тому назад — большинство лекарственных веществ добывалось из природных источников (алкалоиды из растений, гормоны и органопрепараты — из различных органов животных) или путем полусинтеза. В настоящее время большинство лекарственных препаратов получают синтетическим путем, причем производятся не только синтетические заменители алкалоидов, гормонов, витаминов, аминокислот и т. д., но и синтезируются также и многие сложные природные соединения. Например, практическая потребность (для медицинских целей) в витаминах С, Вь В2, В6, Вс и некоторых других удовлетворяется исключительно за счет синтетически получаемых препаратов аналогичным образом природный антибиотик хлоромицетин полностью заменен синтетическими левомицетином и синтомицином в больших количествах производятся синтетические папаверин, эфедрин и другие препараты. [c.13] В настоящее время найдены синтетические заменители для большинства практически ценных алкалоидов (см. схему 1), причем в некоторых случаях синтетические препараты превосходят по своим терапевтическим достоинствам природный прообраз. [c.13] В качестве примера можно привести такие препараты, как 3-окси-М-метилморфинан, промедол и другие заменители морфина, в молекулах которых содержатся структурные элементы морфина. Эти соединения, значительно более простые и доступные для синтеза, оказались не уступающими, а в ряде случаев превосходящими морфин при медицинском применении. [c.13] Еще более наглядным примером являются антималярийные препараты, синтез которых был начат на основе воспроизведения структурного сходства с хинином, а в дальнейшем привел к созданию простщх по. химическому строению, но высокоактивных антималярийных препаратов акрихину, хлорохину, плазмохину, бигумалю и др. [c.13] Дальнейшее развитие химии органических лекарственных веществ идет как в направлении поисков новых, более совершенных синтетических заменителей и дополнителей сложных природных физиологически активных веществ (алкалоидов, витаминов, гормонов, антибиотиков, аминокислот) и их антагонистов, так и по пути синтеза самих природных веществ и направленного изменения их структуры с целью улучшения терапевтических свойств и получения новых лекарственных препаратов. [c.13] Это развитие опирается на новейшие достижения в области медицины, биохимии и биофизики, позволяющие изучать самые сложные механизмы действия лекарственных веществ. [c.13] Вернуться к основной статье