ПОИСК Статьи Рисунки Таблицы Антималярийные препараты (акрихин) из "Химия органических лекарственных веществ" Акрихин-основание — крупные желтые кристаллы, т. пл. 86—88°. Количественное определение проводят титрованием водно-эфирного раствора навески препарата 0,1 н. раствором едкого натра в присутствии фенолфталеина. 1 мл 0,1 н. раствора NaOH соответствует 0,02000 г основания акрихина 21. [c.352] Значительно более коротким путем 2,4-дихлорбензойная кислота (XXXVI) может быть получена, исходя из нитротолуола (XXXV), путем термического хлорирования в присутствии катализаторов, при котором происходит одновременно с хлорированием ядра и метальной группы также и замещение нитрогруппы хлором. [c.354] Для очистки получаемый препарат выделяют в виде основания — акрихина, переводят его в дихлоргидрат и кристаллизуют из ацетона. [c.354] Указанное свойство акрихина необходимо учитывать как при его син тезе, так и при стерилизации инъекционных растворов. [c.355] Акрихин по силе и направленности своего антималярийного действия аналогичен хинину. Подобно последнему, он неактивен по отношению к гаметоцитам и поэтому обычно применяется совместно с плазмоцидом. В сравнении с хинином и другими антималярийными препаратами акрихин имеет то преимущество, что он обычно хорошо переносится и не дает побочных токсических явлений. Наблюдаемое при его приеме желтое окрашивание кожных покровов безвредно, — оно исчезает через несколько недель по окончании приема препарата. Лишь при передозировках препарата иногда наблюдаются проходящие нервные явления ( акри--хиновое опьянение ) 5-12. [c.355] В молекуле акрихина имеется асимметрический атом углерода, в связи с чем интересно отметить отсутствие существенного различия в силе антималярийного действия оптических антиподов [(—)- и (+)-акрихинов] и рацемического акрихина при их испытании на птицах, зараженных малярией. Как известно, среди физиологически активных соединений (природных и синтетических) часто наблюдается значительное преобладание активности у одного из изомеров. [c.355] Обычно применяемый акрихин представляет собой, как синтетически получаемый препарат, рацемическое соединение, разделение которого на антиподы может быть легко осуществлено при помощи, например, а,а-дисульфобромкамфоры оптическая активность полученных антиподов следующая13 (—)-акрихин [а] —357° (2%-ный водный раствор) . (-J-)-акрихин [a]],4 -f- 358,6° (2%-ный водный раствор). [c.355] Вернуться к основной статье