ПОИСК Статьи Рисунки Таблицы Общие сведения о фармакологических свойствах производных адамантана и других каркасных соединений из "Фармакология адамантанов" Каркасные соединения, достаточно широко использующиеся в качестве лекарственных средств, не относятся к веществам, образующимся в организме теплокровных животных. Вместе с тем, они синтезируются растениями. [c.8] Модификация свойств исходных соединения с помощью адамантильного радикала может быть проиллюстрирована на примере моночетвертичных аммониевых солей, обладающих антихолинэстеразной активностью [И.И. Битюкова, Н.Д. Игумнова, Н.В. Климова и др., 1988]. В таблице 1 представлены результаты исследования антихолинэстеразной активности различных органических аминов. В экспериментах in vitro использовалась стандартная холинэстераза эритроцитов человека, в качестве субстрата-йодистый ацетилхолин. [c.11] Из таблицы видно, что увеличение объема и гидрофобности молекулы органического амина приводит к снижению антихолинэстеразной активности без смены типа ингибирования. [c.11] Однако иные результаты получены при модификации адамантано-выми заместителями структуры ацетилхолина. Полученные результаты представлены в таблице 2. [c.11] В таблице 3 представлены данные о скорости экскреции с мочой катехоламинов и ДОФА у этих животных во время длительной оперантной деятельности. [c.15] Использование высокой липофильности и большого объема адамантильного радикала для модификации эффектов и фармакологических свойств уже известных соединений не исчерпывает возможностей данного ряда каркасных углеводородов. На основе адамантана могут синтезироваться жестко конформационно закрепленные структуры известных биологически активных веществ или их фрагментов, которые могут использоваться в исследовательских работах. Производные адамантана используются при синтезе биологически активных веществ, например, пептидов с целью защиты реакционноспособных групп на определенных стадиях процесса [Igu hi S., TsudaY., OkadaY., 1989]. [c.16] Следует отметить, что в целом каркасные соединения представляют значительный интерес как потенциальные биологически активные вещества. [c.16] Вернуться к основной статье