ПОИСК Статьи Рисунки Таблицы Технология офтальмологических растворов (глазных капель) из "Фармацевтические и медико-биологические аспекты лекарств Т.2" Для того чтобы максимально уменьшить затраты лекарственного вещества при фильтровании и сохранить точную концентрацию раствора, глазные капли готовят таким образом лекарственное вещество растворяют в части (половинном количестве) растворителя, раствор фильтруют через предварительно промытый стерильной очищенной водой складчатый фильтр и вату, а затем добавляют остаток растворителя (через этот же фильтр), доводя раствор до указанного в прописи объема. В случае если прописанное количество лекарственного вещества не может раствориться в половинном количестве растворителя, вещество растворяют во всем объеме растворителя, после чего раствор фильтруют через сухой фильтр, доводя его растворителем до указанного в прописи объема. В первом случае точность концентрации при приготовлении капель будет выше, поскольку для вымывания адсорбированного вещества фильтром используется большее количество растворителя. [c.188] Изотоничность офтальмологических растворов является необходимым условием при их приготовлении, посколы растворы не идентичны слезной жидкости по составу, величине pH и другим показателям. Известно, что гипертонические и гипотонические растворы плохо переносятся больными. Это объясняется тем, что при инстилляции в глаз гипертонического раствора (более 7,4 атм.) в результате разницы осмотического давления жидкость выходит из клеток, которые контактируют с раствором, что приводит к их сморщиванию. Введение растворов с низким осмотическим давлением вызывает набухание клеток и как следствие — разрьш клеточной оболочки. В обоих случаях эти явления сопровождаются сильными болями. По этим причинам офтальмологические растворы следует готовить изотоническими. [c.189] При расчетах изотонических концентраций растворов удобно пользоваться данными табл. 18.2, которые позволякуг работникам аптек быстро ориентироваться в необходимости изотонирования определенного водного раствора. [c.189] Если лекарственные вещества прописаны в малых количествах (сотая доля грамма на 10 мл раствора), то они практически не влияют на осмотическое давление глазных капель и поэтому не принимаются во внимание при расчетах. Например, антибиотики, цитраль и другие вещества в глазных каплях прописываются в очень малых количествах, поэтому их следует готовить на изотоническом растворе натрия хлорида или изотоническом растворе другого агента, совместимого с лекарственным веществом. [c.194] В некоторых случаях наблюдается частичный или полный лизис грамотрицательных микроорганизмов, клеточная стенка которых имеет строение значительно более сложное и представляет собой двойной липидный слой с гидрофобными участками внутри его и гидрофильными на поверхности. Главными кохшонентами внепшей мембраны являются липосахариды, фосфолипиды, жирные кислоты и белки со специализированными функциями. Поэтому их лизис проходит значительно медленнее и сложнее. [c.197] В больщинстве случаев при заболеванрш глаз содержание лизо-цина в слезной жидкости снижается, в результате чего глаз теряет способность защищаться от микроорганизмов. Поэтому применение нестерильных лекарств может привести к тяжелым последствиям, а иногда и к потере зрения. Для избежания этого офтальмологические лекарства должны бьггь не только стерильными, но в ряде случаев содержать вещества, способствующие лизису микроорганизмов — возбудителей заболевания. [c.197] Степень риска присутствия в лекарствах микроорганизмов зависит от многих факторов. Загрязнение фармацевтических препаратов микробами юзможно на всех стадиях их произюдства, хранения, транспортировки и применения. [c.197] Лекарствеьшые вещества, применяемые для приготовления офтальмологических растворов, по стойкости к стерилизации делят на три группы. [c.198] Из этой группы лекарстве1шых веществ необходимо выделить дикаин, который по своей природе относится к сложным эфирам и гидролизуется в водных растворах, в результате чего образуется диэтиламиноэтанол и бутилпарааминобензойная кислота. [c.198] Проблемой стабилизации юдных растворов дикаина в процессе термической стерилизации и хранения занимались немало специалистов, которыми были использованы такие вещества, как хлорис-тоюдородная (0,1 моль/л), этилендиаминтетрауксусная и аскорбиновая кислоты, натрия метабисульфит, натрия тиосульфат и твин-80. Нестабилизированные растюры дикаина (1%, 2%, 3%) после стерилизации окрашиваются. Причем окрашивание растюров, приготовленных из разных серий лекарственных веществ, имеет разную интенсивность. При добавлении натрия тиосульфата окрашивание растюра практически не изменяется и не превышает интенсивности эталона 66 (ГФ XI, с. 194). При хранении растворов дикаина (2% и 3%) в холодильнике через 24 ч выпадает осадок, а при комнатной температуре растворы остаются прозрачными в течение 3 мес. В образцах 1% раствора образование кристаллов наблюдается через 1,5 мес. В связи с этим срок хранения стабилизированных растюров 1% дикаина составляет 1 мес. (в условиях холодильника), а 2% и 3% растворов — 1 мес. при комнатной температуре. Раствор дикаина 0,5% рекомендуется готовить без добавления стабилизатора, так как по физико-химическим показателям он не отличается от стабилизированного раствора. Приготовленные растюры необходимо хранить в холодильнике 30 суток. [c.198] Растворы норсульфазол-натрия и сульфапиридазин-натрия при отпуске в пенициллиновых флаконах, закупоренных резиновыми пробгами (У-52-2, У-51-1 и УР-119), после стерилизации 8 мин при 120°С изменяют свой цвет на желто-коричневый в результате взаимодействия с материалом пробок. Поэтому в случае приготовления растворов в аптечках условиях при их закупоривании подкладывают под пробку нелакированный целлофан (ГОСТ 7730-74), предварительно промытый очищенной водой. [c.199] К этой группе лекарственных средств следует также отнести резорцин и раствор цитраля, которые при приготовлении глазных капель всегда добавляются в асептических условиях к стерильным растворам других веществ, входящих в состав капель (без последующей стерилизации). Асептически готовят растворы лекарственных веществ, для которых не разработан метод стерилизации. [c.199] Третья группа содержит лекарственные вещества, водные растворы которых вьщерживают стерилизацию 15-30 мин при 100°С или 8 мин при 120°С с обязательным добавлением стабилизаторов. [c.199] Принципы стабилизации офтальмологических растворов такие же, как и иньекционных растворов. В каждом конкретном случае экспериментально должно изучаться действие и концентрация того или иного стабилизатора. На наиболее употребляемые растворы лекарственных веществ, применяемых в офтальмологии, имеется соответствуюшэя документация (см. прил. 2 к приказу МОЗ СССР от 03.04.91 96). [c.199] В офтальмологической практике широко применяется кислота аскорбиновая в виде однокомпонентного раствора или в смеси с другими витаминами. Состав таких растворов разнообразен. Готовятся они в аптечных условиях. Кислота аскорбиновая в водных растворах нестойкая — происходит процесс деструкции под действием света, кислорода, температуры, ионов металлов. Перечисленные факторы влияют на процессы деструкции комплексно. Концентрированные растворы кислоты аскорбиновой более стабильны, чем разведенные. Так, период полураспада 2% раствора составляет 18 дней, а 0,2% — 3-4 дня. Поэтому приготовление растворов кислоты аскорбиноюй требует особенных условий и приемов. [c.199] Вернуться к основной статье