ПОИСК Статьи Рисунки Таблицы Оптимизация биофармацевтических и физико-химических свойств твердых лекарств из "Фармацевтические и медико-биологические аспекты лекарств Т.2" Одной из актуальных проблем фармации является расширение ассортимента лекарственных препаратов и улучшение биофармацевтических свойств сушествующих. Одним из методов совершенствования биофармацевтических свойств лекарств, повышения их качества является создание лекарственных форм на основе комплексов включения циклодекстринов. [c.387] Общий интерес к циклодекстринам вызван их уникальной способностью образовывать комплексы включения типа гость — хозяин с веществами раздичной химической природы. Эти комплексы в ряде случаев позволяют изменить химические, физические, а следовательно, и биофармацевтические свойства лекарств. [c.387] Соединения включения образуются в результате внедрения одного вещества в полости, находящиеся в кристаллической решетке другого вещества. Включенную молекулу называют гостем , а включающие молекулы, образующие твердую структуру с полыми пространствами, — хозяевами . Полости могут иметь туннельные, клеточные и слоистые структуры. Молекулами- хозяевами могут быть вода, цеолиты, графит, мочевина, тиомеочевина, трифенилме-таны, оксифлавоны, тринитробензол, целлюлоза, холеиновые кислоты, циклодекстрины. [c.387] Для фармацевтических исследований наибольший интерес представляют циклодекстрины, которые в отличие от других молекул- хозяев способны образовывать соединения не только при кристаллизации, но и в растворах, что объясняется их строением. Такие продукты называют комплексами включения или инклюзионными комплексами. [c.387] Циклодекстрины щироко применяются для увеличения стабилизации лекарственных средств с различньвш механизмами деструкции, не вмешиваясь при этом в их химическую структуру. Например, их применяют для уменьшения окисления масла ромашки, витамина Дз. Комплексообразование нитроглицерина с циклодекстрином приводит к уменьшению степени гидролиза и летучести нитроглицерина, уменьшает константу скорости гидролиза с 0,174 до 0,002. [c.387] Часто циклодекстрины используют для улучшения физико-хими-ческих, биофармацевтических свойств и растворимости лекарств. Например, их применение может способствовать устранений) неприятного вкуса лекарственньк веществ, что очень важно для педиатрии. Использование комплекса циклодекстрина и сердечных гликозидов наперстянки (дигоксины) значительно увеличивает их растворимость. Аналогичное увеличение растворимости наблюдается и при образовании комплекса с кавинтоном, индометацином. [c.388] Таким образом, интерес к использванию циклодекстринов достаточно велик, что в немалой степени связано с улучшением биофармацевтических свойств лекарств в результате их комплексообразо-вания с циклодекстринами. [c.388] Вернуться к основной статье