ПОИСК Статьи Рисунки Таблицы Гомеопатия. Механизм действия гомеопатических лекарств из "Фармацевтические и медико-биологические аспекты лекарств Т.2" Твердые лекарственные формы пролонгированного действия многообразны, создаются на основании различных технологических принципов, а также с применением широкой гаммы новых вспомогательных веществ. [c.388] К твердым лекарственным формам пролонгированного действия следует отнести следующие слоистые (многослойные) таблетки и драже, таблетки с нерастворимым скелетом таблетки с ионитами просверленные таблетки и драже таблетки, построенные на принципе гидродинамического баланса и осмотического насоса таблетки пролонгированного действия с покрытием таблетки, гранулы и драже, действие которых обусловливается матрицей или наполнителем имплантируемые таблетки с регулируемьш высвобождением лекарственного вещества и др. [c.388] Сухое напрессование позволило также разделить несовместимые вещества, поместив одно лекарственное вещество в ядро, а другое в оболочку (например, витамины В1 и В2 от витамина С). Устойчивость к действию желудочного сока можно придать добавляя к грануляту, образующему оболочку, 20% раствор ацетилфталлилцел-люлозы. [c.389] В этих таблетках слои лекарственного вещества чередуются со слоями вспомогательного веещства, которые препятствуют высвобождению действ5 ющего вещества до своего разрушения под действием различных факторов ЖКТ (pH, ферментов, температуры и др.). [c.389] Разновидностью многослойных таблеток пролонгированного действия являются таблетки, которые прессуют из гранул, имеющих покрытие различной толщины, что и обусловливает их пролонгирующий эффект. Такие таблетки могут прессоваться из частиц лекарственного вещества, покрытых оболочкой из полимерных материалов, или же из гранул, покрытие, которьк отличается не своей толщиной, а временем и степенью разрушения под влиянием различных факторов ЖКТ. В таких случаях исполь ют покрытия из жирных кислот с различной температурой плавления. [c.389] С помощью многослойньк таблеток можно дс иться пролонгирования действия лекарственного вещества. Если в слоях таблетки будут находиться разные лекарственные вещества, то их действие проявится дифференцированно, последовательно, в порядке растворения слоев. [c.389] Перспективны также таблетки с нерастворимым скелетом, из которого лекарственное вещество постепенно высвобождается вымыванием. Такую таблетку сравнивают с губкой, поры которой заполнены растворимой субстанцией (смесью лекарственного вещества с растворимым наполнителем — сахаром, лактозой, полиэти-леноксидом и т.д.). Эти таблетки не распадаются в ггащеваритеяь-ным тракте и сохраняют геометрическую форму. Материалом для скелета служат некоторые неорганические (сульфат бария, пшс, двух- и трехзамещенный фосфат 1шц ция, титана диоксид) и органические (полиэтилен, полихлорвинил, трудноплавкие воски и др.) вещества. [c.389] Скелетные таблетки могут быть получены путем простого прессования лекарственньк веществ, образующих скелет. Они могут быть также многослойными, например, трехслойными, причем лекарственное вещество находится преимущественно в среднем слое. [c.389] Растворение его начинается с боковой поверхности таблетки, в то время, как с больших поверхностей (верхней и нижней) вначале диффундируют только вспомогательные вещества (например, лактоза, натрия хлорид). По истечении определенного времени начинается диффузия лекарственного вещества из среднего слоя через капилляры, образовавшиеся в наружньк слоях. [c.390] Продление действия лекарства в форме таблеток возможно путем увеличения молекулы лекарственного вещества, например, осаждением его на ионообменной смоле. Вещества связанные с ионообменной смолой, становятся нерастворимыми и высвобождение их в пищеварительном тракте основано исключительно на обмене ионов. Скорость высвобождения лекарственного вещества изменяется в зависимости от степени измельчения ионита (чаще используют зерна размером 300-400 мкм), а также от количества его разветвленных цепей. Вещества, дающие кислую реакцию (анионную), например, производные барбитуратовой кислоты, связьшаются с анионитами, а в таблетках с алкалоидами (эфедрина гидрохлорид, атропина сульфат, резерпин и др.) используются катиониты (вещества со щелочной реакцией). Таблетки с ионитами поддерживают уровень лекарственного вещества в крови обычно в течение 12 ч. [c.390] Некоторыми зарубежными фирмами в настоящее время разрабатываются так называемые просверленные таблетки и драже пролонгированного действия. Такие таблетки формируются с одной или двумя плоскостями на ее поверхности и содержат растворимый в воде ингредиент. Просверливание плоскостей в таблетках создает дополнительную поверхность раздела между таблетками и средой. Это в свою очередь обусловливает постоянную скорость высвобождения лекарственного вещества, так как по мере растворения действующего вещества скорость высвобождения уменьшается пропорционально уменьшению площади поверхности таблетки. Создание таких отверстий и увеличение их по мере растворения таблетки компенсирует уменьшение площади таблетки по мере ее растворения и поддерживает скорость растворения постоянной. На такую таблетку наносится покрытие из вещества, которое не растворяется в воде, но пропускает ее. [c.391] По мере продвижения таблеток по ЖКТ всасываемость лекарственного вещества уменьшается, поэтому для достижения постоянной скорости постутшения вещества в организм для препаратов, которые подвергаются резорбции на протяжении всего ЖКТ, скорость высвобождения лекарютвенного вещества необходимо сделать возрастающей. Этого можно достигнуть варьированием глубины и поперечника в просверленных таблетках, а также изменением их формы. [c.391] Созданы таблетки пролонгированного действия, основанного на принципе гидродинамического баланса, действие которьк проявляется в желудке. Эти таблетки гидродинамически сбалансированы так, что они обладают плавучестью в желудочном соке и сохраняют это свойство вплоть до полного высвобождения из них лекарственного вещества. Например, за рубежом выпускают таблетки, понижающие кислотность желудочного сока. Данные таблетки двухслойные, причем гидродинамически сбалансированы таким образом, что при контакте с желудочным соком второй слой приобретает и сохраняет такую плотность, при которой он плавает в желудочном соке и сохраняется в нем до полного высвобождения из таблетки всех антикислотных соединений. [c.391] В Украине методом прессования приготавливаются таблетки пролонгированного действия, которые содержат сальбутамол, а в качестве вспомогательного вещества — акриловую смолу. [c.392] Часто высвобождение лекарственного вещества из таблеток пролонгируют покрытием их полимерной оболочкой. Для этой цели применяют различные акриловые смолы вместе с нитроцеллюлозой, полисилоксан, винилпирролидон, винилацетат, карбоксиметилцеллюлозу с карбоксиметилкрахмалом, поливинилацетат и этилцеллюлозу. Используя для покрытия пролонгированных таблеток полимер и пластификатор, можно так подобрать их количество, что из данной лекарственной формы будет осуществляться высвобождение лекарственного вещества с запрограмированной скоростью. [c.392] Вернуться к основной статье