ПОИСК Статьи Рисунки Таблицы Трансдермальные терапевтические системы из "Фармацевтические медико-биологические аспекты лекарств Т.1" Трансдермальные терапевтические системы (TT ) позволяют быстро создавать необходимую терапевтическую концентрацию лекарственных веществ в крови, а в случае проявления побочных действий — прекратить их введение. Основным ограничением для применения TT является то, что лекарственные вещества должны проявлять терапевтическую активность в малых концентрациях и легко проникать через кожу. [c.207] Трансдермальный путь введения лекарственных веществ позволяет свести к минимуму вариабельность терапевтического эффекта, уменьшить эффект пресистемного метаболизма в печени, применять вещества с узким терапевтическим индексом и коротким периодом полусуществования, а также исключить возможность передозировки в начальном периоде терапии и связанную с этим частоту проявления побочного действия. [c.207] Увеличение или уменьшение дозировки лекарственных веществ при этом достигается путем накладьшания или удаления дополнительных полосок TT . Ни один другой тип существующих терапевтических систем не обеспечивет такого простого регулирования дозы лекарственного вещества. При использовании TT вся доза вещества, находясь вне организма, лишь контактирует с ним, и, следовательно, эту лекарственную форму можно рассматривать как одну из наиболее простых и безопасных. [c.207] Процесс кожной абсорбции вещества зависит от интенсивности кровоснабжения и химического состава поверхности кожи. При применении TT необходимо учитывать физико-химические сюй-ства лекарственных веществ, физиологическое состояние поверхности кожи (воспаление, степень неповрежденности рогоюго слоя, проницаемость) и другие факторы. [c.207] Ограничением ддя использования TT является то, что лекарственные вещества должны в малых концентрациях проявлять терапевтическую акгивность и легко проникать через кожу. При этом скорость и степень их проникновения через кожу зависит от ее функционального состояния. [c.208] Вторая группа TT объединяет системы дисперсионного типа, в которьк резервуар для лекарственного вещества является гомогенной дисперсией твердого вещества в гидрофильной либо липофиль-ной полимерной матрице с определенной площадью поверхности. [c.209] В TT третьей группы полимерная матрица системы дисперсионного типа модифицирована таким образом, что варьирует уровень загрузки лекарственных веществ за счет создания градиента их концентрации в резервуаре, расположенном параллельно поверхности диффузионного пластыря. [c.209] Четвертую группу TT можно рассматривать как гибрид резервуарной и матричной систем, в котором резервуар для лекарственных веществ представляет собой гомогенную дисперсию нескольких тысяч суспендированных микрочастиц лекарственного вещества с контролируемым растворением в юде, т.е. по существу — дисперсию микрорезервуаров в липофильном полимере. [c.209] Разработаны и другие технологии TT , в частности, введение лекарственного вещества в поропластовую мембрану или диспергирование его в гидрофильном полимерном резервуаре, которые рассматриваются как пористые полимерные матрицы, насьпценные раствором лекарственного вещества. Д5ш перечисленных выше групп TT характерна разная продолжительность действия — от нескольких часов до недели. [c.209] Основным гфишщпом создания TT является регулирование скорости поступления лекарственного вещества через кожу, несмотря на индивидуальные различия в ее проницаемости. Для обеспечения постоянного высвобождения лекарственного вещества из TT в них имеется резервуар и полупроницаемая мембрана, регулирующая скорость поступления веществ на границу раздела лекарственная форма — кожа. Постоянство высвобождения регулируется характеристиками мембраны (толщина, пористость, набухаемость и Др.). [c.209] Жирорастворимые лекарственные вещества легко проникают в кожу, удерживаются жировой клетчаткой, и лишь их небольшое количество проникает в кровяное русло. Жировая клетчатка кожи является барьером на пути диффузии водорастворимых лекарственных веществ в системный круг кровообращения. Следовательно, коэффициент распределения лекарственньк веществ в системе масло — вода имеет первостепенное значение при разработке составов TT . [c.210] Промьшшенность США выпускает TT двух размеров Ш и 20 см . Количество нитроглицерина, доступное для кожной абсорбции, определяется размером TT . Терапевтической дозой считают высвобождение нитроглицерина, равное 0,5 мг/см за 24 ч. [c.211] Вернуться к основной статье