ПОИСК Статьи Рисунки Таблицы Растворители из "Фармацевтические медико-биологические аспекты лекарств Т.1" Производство современных лекарств предполагает использование разнообразных вспомогательных веществ (растворителей, про-лонгаторов, стабилизаторов, консервантов, разрыхлителей, пластификаторов, красителей и т.д.). [c.253] Вспомогательные вещества являются обязательными компонентами практически всех лекарственных форм, составляют единую физико-химическую систему с лекарственными веществами и контактируют с организмом вместе с последними. Они регулируют скорость наступления терапевтического эффекта действующего вещества, а также обеспечивают удобство применения и потребительские качества лекарства (вкус, цвет, запах, внешний вид, стабильность при хранении, уровень микробной контаминации и др.). [c.253] До недавнего времени основными критериями выбора вспомогательных веществ с целью создания той или иной лекарственной формы являлись их относительная биоинертность и технологические свойства (растворители, загустители, связуюпще, разрыхлители, основы для мазей и суппозиториев и др.). В последние годы, когда было выявлено существенное влияние фармакодинамики и фармакокинетики лекарственных препаратов на их эффективность, учитывается также влияние вспомогательных веществ на скорость высвобождения из лекарства действующих веществ, направленность действия, их кумуляцию, скорость выведения из организма и другие свойства. [c.253] Выбор вспомогательных веществ должен осуществляться с учетом их влияния на стабильность и на биофармацевтические характеристики готового лекарства. Крайне важно учитывать возможное взаимодействие лекарственных и вспомогательных веществ (причем не только на стадии приготовления, но и в процессе хранения), следствием которого может быть снижение терапевтической эффективности, а в отдельных случаях даже проявление токсических свойств лекарства. Так, различные технологические процессы, осуществляемые при приготовлении лекарств, могут оказать существенное влияние на характер взаимодействия, особенно это свойственно таким лекарственным формам, как мази, суппозитории, глазные лекарственные пленки и др., в которых вспомогательные вещества содержатся в значительных количествах. [c.254] Вспомогательные вещества могут изменять активную кислотность среды (pH) на контактирующих поверхностях, что в свою очередь может приводить к изменению диссоциации действующих веществ, а также характера их всасывания. При разработке любой лекарственной формы в первую очередь должны быть решены вопросы подбора вспомогательных веществ индивидуально для каждого лекарства с учетом возможного их влияния не только на физико-химические свойства лекарственных форм, но и, главным образом, на их эффективность. [c.254] Некоторые вспомогательные вещества могут также использоваться в качестве лекарственных глицерин, ДМСО, мятное и эвкалиптовое масла, цетилпиридиний хлорид, поливинилпирролидон и др. [c.254] Использование в фармацевтической технологии разнообразных вспомогательных веществ, обладающих различным спектром свойств, позволяет значительно упростить технологию многих лекарств, механизировать процессы производства, улучшить их свойства (стабильность, увеличить сроки годности). Кроме того, появляется реальная возможность создания ряда новых, более эффективных лекарственных форм эмульсий и суспензий для инъекций, различных препаратов пролонгированного действия, таблеток, драже и капсул с ацидорезистентными и влагонепроницаемыми пленочными покрытиями, глазных и стоматологических лекарственных пленок, желатиновых капсул и микрокапсул, водорастворимых суппозиториев, лекарств в аэрозольной упаковке, капсул для ректального и вагинального введения, трансдермальных препаратов, липосомальных лекарственных форм. [c.255] С целью систематизации, изучения и правильного выбора вспомогательных веществ, применяемых в фармацевтической технологии, их классифицируют по природе веществ и их химической структуре (рис. 11.1) или по влиянию на технологические характеристики и фармакокинетику лекарств (рис. 11.2). Указанные клас-сифрпации условны, поскольку во многих случаях вспомогательные вещества могут использоваться по нескольким направлениям. Рассмотрим отдельные группы вспомогательных веществ. [c.255] Растворители являются основополагающими вспомогательными веществами в технологии лекарств с жидкой дисперсионной средой. Под растворителями подразумевают химические соединения или смеси, способные растворять разнообразные вещества, т.е. образовывать с ними однородные системы-растворы, состоящие из двух или более компонентов. [c.256] Известно много классификащ1Й растворителей. Наиболее распространенной является химическая классификащм (рис. 11.3), согласно которой растворители подразделяются на органические (неводные) и неорганические (водные). [c.256] При выборе растворителя для конкретных цепей необходимо исходить из наиболее важных физических свойств, характеризующих его природу. К ним, в первую очередь, огаосятся точка кипения, плотность, удельная электрическая проводимость, диэлектрическая проницаемость, вязкость и др. [c.257] Растворители должны обладать высокой устойчивостью, относительной химической и фармакологической индифферентностью, иметь высокую растворяющую способность, не иметь неприятного запаха, вкуса, не должны служить средой для развития микроорганизмов, быть общедоступными, дешевыми. [c.257] Вернуться к основной статье