ПОИСК Статьи Рисунки Таблицы Поверхностно-активные вещества, солюбилизаторы из "Фармацевтические медико-биологические аспекты лекарств Т.1" К поверхностно-аткивным веществам относятся различные своей химической природе и строению вещества, способные незначительных концентрациях сильно понижать поверхности натяжение растворителя. Молекулы ПАВ обычно состоят из дв частей, противоположных по своей природе и особенностям. 1 одном конце молекулы находится гидрофильная (полярная) груш, которая является источником сильных молекулярных взаимодей( ВИЙ, что и способствует растворению ПАВ в воде. Вторая час молекулы — гидрофобная — представляет собой длинную углевод родную цепь, характеризующую поверхностную активность даннс вещества. Последняя тем вьшхе, чем длиннее углеводородная це и чем меньше гидрофильная (полярная) группа. [c.283] В зависимости от особенностей химического строения и спосс ности к ионизации все ПАВ можно разделить на четыре основн группы анионактивные, катионактивные, неионогенные и ам4 ° терные (рис. 11.7). [c.283] Неионогенные ПАВ в сравнении с другими ПАВ наиболее индифферентны по отношению к организму. К этому классу ПАВ следует отнести высшие жирные спирты и кислоты, сложные эфиры гликолей и жирных кислот, спены (эфиры высших жирных кислот и сорбита). Чаще всего неионогенные эмульгаторы используются в виде полиоксиэтиленгликолевых эфиров высших жирных спиртов, кислот и спенов. В эту же группу входят жиросахара, которые в зависимости от строения молекул могуг выполнять роль эмульгаторов м/в и в/м. Наиболее широкое применение в фармации нашли следующие неионогенные эмульгаторы твин-80, препарат ОС-20, пентол, эмульгатор Т-2, МГД, МД, спиргы синтетические жирные первичные фракции С16-С21. [c.284] Кроме использования в качестве эмульгаторов и стабилизаторов, ПАВ применяются и как солюбилизаторы, увеличивающие растворимость труднорастворимых или практически нерастворимых веществ, образуя стабильные, термодинамически устойчивые водные системы. [c.285] Молекулы ПАВ в водных растворах могуг накапливаться на поверхности. При этом углеводородный конец данной молекулы, благодаря тепловому движению, расталкивает молекулы воды и попадает в юдную у. Но так как взаимное притяжение молекул между собой значительно сильнее чем притажение их к углеводородной цепи, последние соедршяюгся, тем самым выталкивая наружу (на поверхность) появившуюся между ними углеводородную цепь. [c.285] Концентрация, после которой не происходит дальнейшее изменение поверхностного натяжения, называется критической концентрацией мицеллообразования (ККМ). При концентрации раствора ПАВ выше ККМ их излишек образует мицеллы, которые представляют собой новую коллоидную фазу. Мицеллы возникают вследствие сцепления вандерваальсовыми силами углеводородных цепей, которые образуют неполярное ядро с гидрофильной оболочкой из полярных групп (рис. 11.8). [c.285] Таким образом, кроме прямой, известны случаи и обратной солюбилизации, которая используется в фармацевтической практике для образования лекарств пролонгированного действия (например, масляный раствор цианокобаламина). [c.286] Неионогенные ПАВ, имея ряд преимуществ по сравнению с другими группами эмульгаторов (стойкость в жесткой воде, относительно низкая токсичность, избирательная эмульгирующая и смачивающая способность), наиболее часто применяются в фармацевтической практике в качестве солюбилизаторов. [c.286] Солюбилизаторы дают возможность готовить лекарственные формы с новыми высокоэффективными антибиотиками, цитостатшими, гормональными средствами, практически нерастворимыми в воде. [c.286] Следовательно, используя неионогенные ПАВ в качестве солюбилизаторов, можно разработать оптимальные составы разнообразных лекарственных форм в виде стойких дисперсных систем, в которых труднорастюримые лекарственные вещества могут быть солюбилизированы. А это позволит в значительной степени увеличить биологическую доступность многих лекарственных препаратов, значительно расширить их ассортимент и при необходимости заменить спиртовые, масляные растворы действующих веществ водными, что в значительной степени уменьишт число отрицательных воздействий на организм больного. [c.286] Вернуться к основной статье