ПОИСК Статьи Рисунки Таблицы СИНТЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА. ФЕНТАНИЛ И ЕГО АНАЛОГИ из "Наркотики. Свойства, действие, фармакокинетика, метаболизм" К настоящему времени сиитезироваио более сотни аналогов фентанила. которые различаются только по силе и продолжительности действия, из них более 12 циркулируют на нелегальном рынке наркотиков в различных странах. Высокая эффективность, низкие дозы, требующиеся для создания эффекта, множественность продуцируемых эффектов, возможность получения структурных аналогов делают детектирование аналогов фентаиила, находящихся в нелегальнее продаже, очень трудным. Несмотря на повсеместную борьбу с нелегальным производством, распространением и потреблением фентанилов, их чрезвычайно высокая эффективность и относительная легкость синтеза делают эти наркотики серьезной угрозой всему миру. [c.171] Основная область применения ФНТ — кардиохирургия, где его используют в комбинации с окисью азота и мускульными релаксантами для уменьшения вызываемой опиатами ригидности и для обеспечения принудительной вентиляции. [c.172] Все аналоги ФНТ относятся к опиоидам, так как связываются опиатными рецепторами, и их фармакологическое действие, в томчисле и побочные эффекты, подобны опиатным, но различаются по силе и продолжительности действия (табл. 1)(6,9, 15 . [c.174] АФТ в дозах 8 мкг/кг вызывает анестезию длительностью 5-16 минут и пробуждение через 2—20 мии [И]. По сравнению с Ф iT обезболивающее действие АФТ оценивается как 0,25, угнетение дыхания — 0,1, продолжительность короче на 2/3. Благодаря короткому действию около 15 мии), АФТ часто используется при небольших хирургических операциях. В отличие от ФНТ, который аккумулируется в организме и при повторных приемах проявляется повторным эффектом угнетения дыханий, АФТ в тканях сохраняется ограниченно и может использоваться для аналгеэии среднего или продолжительного действия без развития повторного эффекта угнетения дыхания. [c.174] Обладая акальгетической активностью, в 2000 раз превышающей активность морфина, применяется в кардиохирургии в дозах Ю-ЭО мкг/кг. [c.174] В следующее десятилетие в нелегальной продаже появилось, по крайней мере еще 10 различных аналогов ФНТ, за чем последовало более 100 Зарегистрированных смертей, непосредственно приписываемых их действию. [c.176] Все запрещенные аналоги фентанила оказывают на оргаинзм качественно подобное,фармакологическое действие опиатного типа н отличаются только по эффективности и продолжительности действия. [c.177] Все они являются запрещенными и включены в Список 1 Конвенции ООН и Постоянного комитета РФ по контролю наркотиков. Одиако нельзя исключать появления новых соединений этого класса, несколько отличающихся по химической структуре, но сохраняющих наркотическую активность. [c.177] Инъекции 50-100 мкг фармацевтического ФНТ вызывают анал-гезию и быструю потерю сознания. Развитие неполной амнезии, гипотензии или гипертензии происходит в меньшей степени, чем это известно для морфииа, а продолжительность периода угнетения дыхания короче. [c.178] Среди эффектов, не свойственных опиатам, после употребления ФНТ ииогда наблюдается уменьшение частоты пульса и падение кро-вйиого давления у хирургических больных. [c.178] При регулярном приеме аналогов ФНТ. как и в случае с другими наркотическими анальгетиками, развивается толерантность и физиологическая зависимость. В экспериментах с животными подтверждено, что производные ФНТ имеют перекрестное замешение с морфином и подобно опиатам обладают наркотической активностью. Опийные наркоманы воспринимают ФНТ как заменитель героина со сходными эффектами. [c.178] Вернуться к основной статье