ПОИСК Статьи Рисунки Таблицы Пирамидон из "Химия органических лекарственных веществ" Среди большого числа полученных производных антипирина лишь пирамидон (IV) и анальгин (V) оказались терапевтически ценными препаратами, превосходящими антипирин. [c.30] Открытие антипирина связано, как уже упоминалось, с изучением природного лекарственного алкалоида хинина переход от антипирина к пирамидону в значительной мере связан с исследованиями в области другого важного алкалоида — морфина. Установление наличия N-метиль-ной группы в структуре морфина дало основание полагать, что обезболивающее действие антипирина может быть усилено путем введения в его ядро еще одной третичной метилированной аминогруппы 24. Действительно, синтезированный в 1893 г.25 4-диметиламиноантипирин— лирамидон (IV) в 3—4 раза превосходит антипирин по силе и длительности действия. [c.30] Пирамидон до сих пор является одним из наиболее широко применяемых медикаментов. Он входит в состав очень большого числа лекарственных форм и применяется при лечении различных заболеваний. Помимо широкого использования его как жаропонижающего и болеутоляющего средства , в последнее время значительное применение получили водные растворы пирамидона (совместно с новокаином и др.) для приготовления инъекционных форм пенициллина 26. Необходимо отметить свойственную пирамидону способность наряду с лечебным эффектом оказывать иногда нежелательное побочное действие на организм. В этом отношении более безопасным препаратом является, невидимому, анальгин. [c.30] Пирамидон — 1-фенил-2,3-диметил-4-диметиламинопира- 3 ы—р——сн8 золон-5 — представляет собой белый мелкокристаллический I порошок слабо горького вкуса, без запаха т. пл. 107—109°. [c.30] Как и антипирин, пирамидон дает все реакции на алкалоиды, например, характерный трудно растворимый пикрат (т. пл. 170°) с окислителями (в том числе с Fe Is) дает сине-фиолетовое окрашивание. Пирамидон является весьма энергичным восстановителем, что весьма важно учитывать в фармацевтическом производстве при составлении лекарственных смесей. [c.30] Имеются также подробно разработанные методы восстановления нитрозоантипирина сероводородом 10, цинковой пылью в уксусной кислоте, каталитическим путем и т. д.33. [c.32] Очистка аминоантипирина, а также выделение его из различных растворов (фильтратов, промывных вод и пр.), успешно осуществляется через бензилиденовое производное XXI (светложелтые, блестящие кристаллы т. пл. 172—173°), легко образующееся при взаимодействии аминоантипирина (XIX) с бензальдегидом (XX). [c.32] Метилирование аминоантипирина (XIX) наиболее экономичным путем достигается при помощи смеси формальдегида и муравьиной кислоты 9 10-33 (последняя может быть заменена другими восстанавливающими агентами 34). [c.32] В результате метилирования аминоантипирина получают так называемый технический пирамидон. Дальнейший переход от последнего к фармакопейному препарату, т. е. выделение и очистка пирамидона, является весьма важным процессом в его производстве. Понятно, что борьба с потерями вещества, т. е. достижение высоких выходов, имеет на этой стадии особо большое значение. В настоящее время для очистки пирамидона применяется многократная перекристаллизация его из изо-пропилового и этилового спиртов 37. [c.33] Вернуться к основной статье