ПОИСК Статьи Рисунки Таблицы Структура и антималярийная активность из "Химия органических лекарственных веществ" При этом боковая цепь может быть введена не только в положение 4, но и в положение 8 хинолинового ядра. [c.321] Во-вторых, хинолиновое ядро может быть заменено другими гетероциклическими ядрами, причем практически ценные синтетические препараты, заменяющие хинин, получены также среди производных акридина и пиримидина. [c.321] В поисках активных ангималярийных препаратов изучены различные производные почти всех известных гетероциклов 27 29. [c.321] Бигумаль был открыт в результате изысканий синтетических заменителей хинина, главным образом, в ряду производных пиримидина 30 32. [c.321] Дальнейшее изучение пиримидиновых производных привело к получению ряда изомерных соединений L, LI, LII, содержащих типичные для синтетических антималярийных препаратов диаминоалкильную боковую цепочку —NH—( H2)n—NR2 и ароматическое ядро, имеющее атом хлора в пара-положении (ср. с плазмоцидом, хлорохином, акрихином). [c.322] Интенсивное изыскание синтетических заменителей хинина стимулируется, главным образом, большим числом недостатков, свойственных ему как антималярийному средству (побочное токсическое действие, инактивность к гаметоцитам и возбудителям некоторых видов малярии и т. д.), а также недоступностью хинина в тех странах, где по климатическим условиям не может произрастать хинное дерево. [c.323] Несомненно, что дальнейшее изучение связи между строением и анти малярийной активностью различных групп соединений и установление механизма паразитоцидного действия приведет к синтезу препаратов, более совершенных, чем хинин и известные в настоящее время синтетические антималярийные средства. [c.323] Вернуться к основной статье