Структура и антималярийная активность

Структура и антималярийная активность [c.320]

РИС. 3. Упорядочивание соединений с антималярийным действием относительно стандартов А и В. Структуры слева обнаруживают большее сходство со стандартами, и более вероятно, что они обладают сходной биологической активностью. [c.232]

Изучение структуры, путей синтеза и физиологической активности изохинолиновых алкалоидов имеет большой практический и теоретический интерес, так как эти вопросы тесно связаны с проблемой изыскания более совершенных синтетических препаратов аналогичного физиологического действия. Подобно тому, как изучение кокаина привело к синтезу многих местноанестезирующих препаратов (стр. 188), а изучение хинина — к. синтетическим антималярийным и другим соединениям (стр. 324), исследование алкалоидов изохинолиновой структуры также [c.207]

В связи с значительным различием в характере и силе физиологического действия стереоизомерных хинных алкалоидов (см. стр. 321) проблема пространственной структуры молекул этих веществ имеет, помимо глубокого научного интереса, важное практическое значение. Решение этой проблемы тесно связано с поисками синтетических физиологически активных веществ и с изучением механизма действия лекарственных препаратов, в том числе — антималярийных. [c.304]

Мы не рассматривали различные модификации метода. Молекулярные графы показывают связность между атомами, но в них не различаются типы имеющихся атомов и связей. Гетероатом и связи с ним могут быть учтены подходящим выбором соответствующих элементов в матрице смежности. Однако, прежде чем приступить к таким обобщениям, нам следует изучить структуры с небольшим числом гетероатомов и с гетероатомами в том же самом положении в пределах семейства соединений, когда пренебрежение явной дифференциацией вряд ли оказывает какое-либо влияние. Уже в случае изученных соединений с антималярийной активностью мы можем оценить важность различения некоторых гетероатомов путем сравнения log (1/с) для молекул, в которых положение атомов углерода и азота изменено. Рассмотрим следующие пары соединений с антималярийной активностью (эти данные взяты из работы Ганша [16]) [c.234]

Видоизменяя структуру метиленовой сини, возможно удастся получить практически ценные, нетоксичные антириккетсиозные препараты. При изучении различных производных метиленовой сини в свое время (1926 г.) были найдены синтетические хинолиновые, а затем акридиновые антималярийные средства. Так, значительное усиление антималярийной активности было достигнуто при замене в структуре метиле- [c.360]

Исследование синтетических аналогов флавинадениндинуклеотида, 4>лавинмононуклеотида и рибофлавина позволили сделать некоторые выводы относительно связи структуры этих соединений с их биологической активностью. Например, показано, что необходимым условием активности кофактора является присутствие в его молекуле остатка пен-тита со свободными гидроксильными группами (так, остаток /)-рибита может быть замещен на -арабит или -ликсит). Среди аналогов, у которых метильные группы при С и С, изоаллоксазинового ядра замещены другими остатками (например, Н, С0Н5, С1), имеются антагонисты флавопротеидов. Различные ингибиторы оксидоредуктаз, кофакторами которых служат ФАД и ФМН, найдены среди антималярийных препаратов (например, акрихин). [c.259]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология