ПОИСК Статьи Рисунки Таблицы Аналоги и антагонисты фолиевой кислоты (антифолиевые кислоты) из "Химия органических лекарственных веществ" В настоящее время изучено большое число всевозможных аналогов птероилглутаминовой кислоты. Поскольку биологическое действие последней связано с участием в энзимных процессах, ее структура, подобно структуре других витаминов группы В (аневрина и рибофлавина) не может быть изменена без ущерба для специфической активности. Даже небольшие изменения в строении молекулы приводят к потере витаминной активности, а еще чаще — к появлению антивитаминного действия. [c.425] Замена свободной 4-аминогруппы в аминоптерине на метиламино-, диметиламино- или 1-пиперидил-группы приводит к менее активным антагонистам птероилглутаминовой кислоты, которые, однако, обладают меньшей токсичностью, чем аминоптерин. [c.426] Небезинтересно, что в подавлении антагонистического действия амино-птерина, а также 9-метилптеройлглутаминовой кислоты, наибольшую активность показывает фолиновая кислота SF (см. стр. 413), превосходящая в этом отношении птероилглутаминовую кислоту. [c.426] Отмечен явный синергизм в антибактериальном действии аминопте-рина (и других антагонистов птероилглутаминовой кислоты) и сульфаниламидных соединений. Так, добавление небольшого количества 4-аминоптерина значительно снижает количество сульфаниламидного препарата, необходимое для подавления роста бактерий. Высказано предположение 30, что это явление может быть использовано в сульфаниламидной терапии. [c.426] Значительный интерес представляет применение аминоптерина при лечении злокачественных новообразований. Он оказался наиболее эффективным средством ш среди большого числа изученных соединений, включая азотный аналог иприта — так называемый эмбихин 14°. [c.426] Однако высокая токсичность аминоптерина в значительной мере ограничивает возможности его терапевтического применения. Дальнейшие изыскания в этой области могут привести к новым активный препаратам. [c.426] Вернуться к основной статье