Аналоги и антагонисты фолиевой кислоты (антифолиевые кислоты)

Аналоги и антагонисты фолиевой кислоты (антифолиевые кислоты) [c.425]

Важное значение имеют антагонисты фолиевой кислоты (т. 4, стр. 419, 436—437), поскольку эта кислота входит в состав коферментов, участвующих на трех стадиях биосинтеза нуклеиновых кислот. Такие мощные антифолиевые агенты, как амино-птерин (87) и его Ы-метильный аналог метотрексат (88), обладают значительной противораковой активностью, обусловленной способностью этих соединений препятствовать внутриклеточному процессу восстановления фолиевой и дигидрофолневой кислот в тетрагидрофолиевую кислоту. [c.425]

Метотрексат является структурным аналогом и антагонистом фолиевой кислоты. Под действием метотрексата ингибируется фермент фолат-редуктаза, что приводит к нарушению превращения фолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую, участвующую в синтезе нуклеиновых кислот. Антифолиевый эффект лежит в основе подавления метотрексатом клеточного митоза, роста активно пролиферирующих тканей, роста злокачественных новообразований. Метотрексат находит применение для лечения острых лейкозов, рака легкого, матки и др. [c.45]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология