ПОИСК Статьи Рисунки Таблицы Ауреомицин и террамицин из "Химия органических лекарственных веществ" В настоящее время получено более 200 различных аналогов левомице-тина 31- -з21- для некоторых из них опубликованы также результаты микробиологических исследований, однако до сих пор нет данных о получении препаратов, превосходящих левомицетин по своей активности или терапевтическим свойствам. [c.551] Высокая терапевтическая эффективность левомицетина и синтомицина при тяжелых инфекциях, не поддающихся воздействию других лекарственных средств, стимулирует дальнейшие широкие исследования в этой области. Развитие проблемы следует ожидать как в направлении изучения новых штаммов актиномицетов, близких тому, который вырабатывает хлоромицетин, так и в синтетических модификациях молекулы антибиотика. Второе направление облегчается сравнительной несложностью этого ряда соединений, что должно обусловить появление в ближайшем будущем большого числа новых аналогов левомицетина. Изучение этих соединений прольет свет на связь между строением и физиоло-тической активностью в этом ряду веществ и может привести к получению новых лекарственных препаратов. [c.551] Наряду с хлоромицетином в последнее время большое практическое значение приобретают другие новые антибиотики со столь же широким спектром химиотерапевтического действия 322. [c.551] Наиболее изученными из них являются химически родственные между собой ауреомицин и террамицин. [c.551] Ауреомицин является ценным химиотерапевтическим препаратом для лечения различных инфекционных заболеваний. Он способен задерживать развитие многих видов бактерий — как грамположительных, так и грамотрицательных32Б, в том числе и пенициллин-устойчивых форм стафилококков 326. [c.552] Ауреомицин действует также на многие вирусы и риккетсии и излечивает вызываемые ими заболевания сыпной тиф, тифоид, брюшной тиф 327, вирусное заболевание пситокозис 328, первичную атипичную (вирусную) пневмонию и др. Ауреомицин оказывает лечебное действие и при амёбной дизентерии. [c.552] Интересно отметить, что ауреомицин обладает свойством стимулировать рост животных, например свиней и домашней птицы333. [c.552] Для очистки используется способность ауреомицина давать соли с винной, хлористоводородной и другими кислотами, а также с этиленди-амином 334. [c.552] В химически чистом виде он представляет собой336 светложелтое вещество с эмпирической формулой r N Og. Террамицин кристаллизуется из воды в виде дигидрата, который при нагревании в вакууме при 100° теряет кристаллизационную воду. Температура плавления безводного вещества 184,5—185,5°. [c.552] Террамицин амфотерен и дает хорошо образующиеся соли с кислотами и с основаниями. Террамицин оптически деятелен [о]26 —196,1 (0,1 н. НС1). [c.552] Потенциометрическое титрование указывает на наличие одной слабоосновной и двух слабокислых групп. [c.552] Величины рК 0, вычисленные по данным титрования солянокислого террамицина едким натром, равны 3,49 7,55 и 9,24. Приблизительно такие же значения рК а были получены при титровании в смесях метанол — вода, в которых террамицин более растворим, чем в воде. [c.552] Из числа солей террамицина с кислотами наиболее характерна хлористоводородная соль — яркожелтое кристаллическое соединение, хорошо растворимое в воде. Террамицин и его солянокислая соль устойчивы как в сухом состоянии, так и в растворах. Натриевая соль сохраняется хуже. [c.552] Единицей террамицина считается 1 у чистого безводного вещества. [c.552] Террамицин активен против разнообразных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (см. табл. 78), а также против многих риккетсии и вирусов. [c.552] Террамицин применим для лечения различных инфекционных заболеваний 337. Чаще всего употребляется хлористоводородная соль путем приема внутрь, в дозах от 2 до 6 г в день. Эти дозы создают необходимую бактериостатическую концентрацию антибиотика в крови (2,5—12,5 ч/мл). Террамицин хорошо переносится, аллергических явлений он, как правило, не вызывает. Осложне-ния при приеме террамицина, как и ауреомицина, могут возникнуть косвенным образом как следствие подавления этим антибиотиком полезной бактериальной флоры рта и кишечника 338. [c.553] Вернуться к основной статье