Флуразепам

Сродство молекулы бенздиазепина к ЧСА зависит от величины заместителей, их ориентации относительно активных групп рецепторного участка белка, а также от донорно-акцепторных свойств вещества. При увеличении заместителя при N изменяется расстояние между ассиметрическим центром макромолекулы и бензольным кольцом, что проявляется в уменьшении фактора анизотропии (д). Можно предположить, что при наличии объемного заместителя в положении 1 бенздиазепина (флуразепам, празепам) наблюдаются стерические затруднения для сближения белка и лиганда, чего нельзя сказать о незамещенных бенздиазепинах (дикалий хлоразе-пате, хлордиазепоксиде) и бенздиазепинах с небольшими заместителями (диазепаме, оксазепаме). [c.236]

Наличие заместителя (диазепам, медазепам) способствует снижению молярной элиптичности, а большой заместитель (флуразепам) изменяет знак эффекта Коттона [330]. По-видимому, наблюдаемые эффекты вызываются как изменением ассиметричности пространства около участка связывания на молекуле ЧСА, так и самого участка при N -V В-переходе. [c.238]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология