Справочник химика 21

Химия и химическая технология

Статьи Рисунки Таблицы О сайте English

Хлордиазепоксид

    Диазепам (валиум) — аналог хлордиазепоксида — синтезирован в 1961 г. Штернбахом и Ридером [24]. Фармакологическая активность его значительно выше, чем у хлордиазепоксида [25]. В связи с широким применением диазепама в медицинской практике на долю его приходится основное количество исследований по метаболизму и фармакокинетике 1,4-бенздиазепинов. [c.164]

    Наиб, распространены производные 1,4-бензодиазепина-высокоэффективные и малотоксичные препараты. К ним относятся 1) хлордиазепоксид (гидрохлорид 2-метиламино- [c.616]


    Методами тонкослойной хроматографии (ТСХ) и масс-спектрометрии изучено ароматическое гидроксилирование хлордиазепоксида и его некоторых метаболитов в организме белых крыс [111. Показана возможность существования метаболитов IV—VI, содер- [c.160]

    Ряд A. обладает высокой биол. активностью. Амиди-новый фрагмент (обычно в составе гетероцикла) входит в структуру мн. лек. препаратов, напр, нафтизина, галазолина, фентоламина, хлордиазепоксида. [c.127]

    Изучение обмена и распределения С-хлордиазепоксида методом радиографии показало, что через 1—5 мин после его введения в организм мышей содержание радиоактивного материала характеризуется низким уровнем в крови и высоким — в почках, печени, сердечной мышце, головном мозге и скелетных мышцах [15]. Такое быстрое исчезновение препарата из крови объясняется тем, что соединение хорошо проникает через клеточные мембраны органов и тканей, особенно паренхиматозных. Наиболее высокая радиоактивность зарегистрирована в сером веществе, ядрах, таламусе и сосудистых сплетениях головного мозга [15, 16 J. Наличие значительных количеств хлордиазепоксида и его метаболитов в печени объясняется ее прижизненной функцией дезинтоксикации чужеродных веществ. [c.162]

    Обращает на себя внимание и то, что хлордиазепоксид интенсивно аккумулируется и длительное время удерживается в сердечной мышце. Это указывает на сродство препарата к данной ткани. Отсюда и его регулирующее действие на сердечную деятельность [17]. [c.162]

    В последующем была сделана попытка определить вклад метаболитов в формировании фармакологического эффекта хлордиазепоксида на основании количественной оценки продуктов метабо- [c.162]

    ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ, психотропные препараты оказывают успокаивающее действие на центр, нервную сист., устраняют эмоциональную напряженность, чувство тревоги п страха. Обладают также седативным, мышечно-расслабляю-щим и противосудорожным действием. По хим. строению относятся гл. обр. к производным бензодиазепина (напр,, хлордиазепоксид, диазепам), дифенилметана (напр., ами-зил, метамизил) и пропандиола (напр,, мепротан). ТРАНСАНУЛЯРНЫЕ РЕАКЦИИ, осуществляются между атомами средних циклов (Се — Си), находящимися на противоположных сторонах кольца, по сближенными в пространстве. Обусловлены характерными для средних циклов конформациями, в к-рых часть связей углеродных атомов направлена внутрь кольца (интранулярные связи), в результате чего возникает возможность для внутримолекулярных гидридных переходов. Наиб, отчетливо такие переходы проявляются при сольволизе н дегидратации меченого С-циклонооктилтозилата, когда меченый атом оказывается в положениях 5, 6 илн 7  [c.586]


    На основании сказанного можно было бы ожидать аналогичной стабилизации переходного состояния хлордиазепоксида. Однако низкое значение величины Д5 хлордиазепоксида (—13,3 9,9 э. е.), по-видимому, указывает на уменьшение вероятности образования переходного состояния у данного производного по сравнению с другими соединениями 1,4-бенздиазепинового ряда [31]. Практически такой же, как у диазепама, барьер инверсии найден для соединений 25 и 26 (см. табл. 6) [271. Для веществ 28 и 29 барьеры инверсии ниже, а для веществ 30 и 31 — выше, чем для диазепама [28, 29]. [c.98]

    Бенздиазепины, их дигидро- и тетрагидропроизводиые являются слабыми основаниями. Основность соединений данного типа увеличивается при наличии основных заместителей. Так, хлордиазепоксид дает достаточно устойчивые соли с сильными минеральными и органическими кислотами, выступая в качестве однокислотного основания. Методом ПМР показано, что в солях хлордиазепоксида положительный заряд распределен на триаде № — —N [1]  [c.114]

    При ацетилировании ЗН-1,4-бенздиазепинов в зависимости от их структуры и условий реакции получаются различные продукты [9, 24]. Ацетилироваиие хлордиазепоксида ХЬУИ уксусным ангидридом при комнатной температуре приводит к Ы-ацетильному производному ХЬУ1П. При действии горячего уксусного ангидрида или ацетилхлорида в диметилформамиде образуется продукт перегруппировки Полоновского ХЫХ. Продолжительное нагревание хлордиазепоксида с уксусным ангидридом дает продукт Ы-ацети- [c.121]

    Производные хиноксалина получаются также при перегруппировке хлордиазепоксида и тетрагидро-1,4-бенздиазепинов типа [c.150]

    Хлордиазепоксид гидрохлорид (либриум) — первый препарат 1,4-бенздиазепинового ряда, широко используемый в медицинской практике. Соединение синтезировано Штернбахом и сотрудниками 1,21. Оно оказывает противосудорожное, миорелаксантное и сио-творное действие на животных 13—5] и психотропное — на человека [6—8]. [c.160]

    Метаболизм хлордиазепоксида (I) изучен на различных видах экспериментальных животных и на людях. В организме человека, собак и крыс основным продуктом его распада является лактам (ПГ), получивший название демоксепама и используемый в клинике как самостоятельный препарат [91. В организме людей и собак [101 в больших количествах образуется и дезметилхлордиазепо- сид (П). [c.160]

    В опытах in vitro с использованием гомогенатов печени собак или ее постмитохондриальной фракции происходит только дезметилирование хлордиазепоксида. Предварительное введение животным фенобарбитала или ДДТ стимулирует этот процесс [11]. [c.162]

    Приведенные данные свидетельствуют о значительной роли дезметилхлордиазепоксида в предотвращении хлордиазепоксидом "судорог, вызванных введением животным коразола. По антикора- [c.163]

Таблица 14. Противосудорожная активность хлордиазепоксида (I), его 4-окси (XV) и их метаболитов (опыты иа мышах, виутрибрюшиииое введение вещества) Таблица 14. Противосудорожная активность хлордиазепоксида (I), его 4-окси (XV) и их метаболитов (опыты иа мышах, виутрибрюшиииое введение вещества)
    В одной из первых работ (1081 по сопоставлению концентрации в крови диазепама, хлордиазепоксида и тиоридазина после однократного введения алкоголя или плацебо не обнаружено повышения уровня этих препаратов. Так как исследованные препараты [c.178]

    При сравнении скоростей поступления оксазолама, диазепама и хлордиазепоксида в головной мозг экспериментальных животных можно заметить, что максимальная концентрация первого вещества достигается за 1 мин [153], второго — менее минуты [154], а третьего — около 5 мин [15]. В этом отношении интерес представляет сравнение их липотропности, которая самая высокая у диазепама, меньше у оксазепама и наименьшая у хлордиазепоксида. Такой параллелизм между липотропностью и скоростью поступления веществ в мозг позволяет предполагать, что их проницаемость через гематоэнцефалический барьер имеет пассивный характер, так как зависит от растворимости соединений в липидах.- [c.187]


Смотреть страницы где упоминается термин Хлордиазепоксид: [c.660]    [c.199]    [c.601]    [c.745]    [c.199]    [c.5]    [c.33]    [c.33]    [c.38]    [c.72]    [c.75]    [c.77]    [c.90]    [c.132]    [c.135]    [c.151]    [c.160]    [c.162]    [c.163]    [c.163]    [c.163]    [c.164]    [c.180]    [c.181]    [c.181]    [c.211]    [c.220]    [c.220]   
Химия (0) -- [ c.119 , c.199 ]

Синтетические лекарственные средства (1983) -- [ c.119 , c.199 ]

Органическая химия (1979) -- [ c.0 ]

Биоорганическая химия (1987) -- [ c.648 ]

Большой энциклопедический словарь Химия изд.2 (1998) -- [ c.660 ]

Общая органическая химия Том 8 (1985) -- [ c.730 , c.731 ]

Промышленная органическая химия (1977) -- [ c.466 , c.467 ]

Новое в технологии соединений фтора (1984) -- [ c.539 ]

общая органическая химия Том 8 (1985) -- [ c.73 , c.730 ]

Хроматография Практическое приложение метода Часть 2 (1986) -- [ c.98 , c.99 , c.108 , c.112 ]

Полярография лекарственных препаратов (1976) -- [ c.0 ]

Клиническая фармакология (1996) -- [ c.15 , c.36 , c.442 ]

Органический анализ (1981) -- [ c.264 , c.333 , c.334 , c.584 , c.586 , c.597 ]




ПОИСК







© 2024 chem21.info Реклама на сайте