Рецепторы адренергические специфичность и избирательность

По сравнению с исходным ФАВ указанные полимерные производные взаимодействуют с солюбилизированными р-адрено-рецепторами эритроцитов лягушки соответственно в 8000, 600 и 10 раз слабее, т. е. взаимодействие усиливается с увеличением длины вставки от 4 до 13 атомов. В противоположность этому связывающая способность упомянутых полимеров по отношению к антителам примерно одинакова. Авторы полагают, что связывание ФАВ с полимером приводит к его более селективному взаимодействию с рецепторами, так как сродство полимеров к мембранно-связанным и солюбилизированным рецепторам почти одно и то же. Это может оказаться очень важным именно для адренергических ФАВ [20, 21]. Во-первых, адрено-рецепторы существуют в виде ряда субпопуляций, с которыми взаимодействуют различные катехоламины и применяемые в медицине ФАВ (агонисты и блокаторы). Во-вторых, адрено-рецепторы локализованы в самых разнообразных частях организма, а полимерная природа ФАВ создает условия для регулирования фармакокинетики (например, возможно селективное воздействие на премембранные рецепторы). В-третьих, регуляция функций организма осуществляется, в частности, посредством избирательного воздействия на адренорецепторы. Было бы интересно использовать этот принцип для создания полимерных лекарственных средств. Кроме того, полимерные производные ФАВ с низким сродством к рецепторам, но практически нормальным сродством к соответствующим антителам можно было бы использовать для нейтрализации циркулирующих в кровяном русле антител без побочного в данном случае рецепторного воздействия. Так удалось бы провести различие между рецепторной и иммунологической специфичностью. [c.87]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология