Контрацептивы пероральные

Степень измельчения в большой степени предопределяет полноту абсорбции лекарственных веществ, особенно труднорастворимых соединений, где процесс всасьшания возрастает по мере уменьшения размера частиц. В процессе биофармацевтических исследований была установлена фармакотерапевтическая значимость степени измельчения для антибиотиков, сульфаниламидов, салицилатов, стероидов, производных фурана и т.д. Это потребовало изменения и усовершенствования технологических операций- На современных фармацевтических предприятиях было внедрено микронизирова-ние, позволяющее получать порошки с размером частиц вещества менее 5 мкм. Известно, что растворимость любого вещества зависит от размера его частиц и их поверхности чем меньше размер частиц и чем больше их суммарная поверхность, тем скорее это вещество перейдет в раствор и будет доступным для абсорбции. Если измельчить, например, норгестрел (пероральный контрацептив) до размера частиц 3,7 мкм, то 1 мг вещества будет содержать 135000 частичек, а разовая доза (30 мг) — 4,05 млн частичек. При обычном измельчении (до 100 мкм) в 1 мг норгестрела содержится всего 7 частичек, а в разовой дозе — 2Ю. Поэтому скорость растворения и скорость абсорбции микронизированных веществ резко повышается по сравнению с теми же веществами обычной степени измельчения. Применяя микронизированные формы субстанции, можно при сохранении необходимого терапевтического действия уменьшить дозу гризеофульвина, дигоксина, ацетилсалициловой кислоты и др. [c.104]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология