Эзерин защита холинэстеразы от угнетения

Однако в другой работе показано, что ацетилхолин может полностью защищать фермент. Макворт и Уэбб [70], исследуя взаимодействие ложной холинэстеразы с ДФФ в присутствии ряда концентраций ацетилхолина от 3 10 з до 0,1 М, установили, что фторфосфат не конкурирует с субстратом , добавленным после ингибитора (в случае эзерина заметная конкуренция с субстратом, конечно, наблюдалась). Олдридж [3] показал, что параоксон и ДФФ в концентрации около 10 Л1 угнетали истинную холинэстеразу на 60 и 70% соответственно, но если предварительно был введен ацетилхолин (10 М), то степень угнетения снижалась до 3%. Последующие кинетические исследования, выполненные Олдриджем и Дейвисоном, на основе этого допущения дали превосходные результаты, и нет сомнения, что это допущение представляет большую ценность для выбранных ими условий. Однако во всех этих исследованиях были использованы такие концентрации ингибитора и такие сроки инкубации, которые обеспечивали торможение незащищенного фермента менее чем на 100%. Вряд ли можно сомневаться в том, что при более высоких концентрациях ингибитора, чем те, которые нужны для ЮО %-ного угнетения незащищенного фермента, предварительное введение субстрата не всегда сможет обеспечить полную защиту и такое несовершенство защиты будет, вероятно, в большей мере проявляться в случае ДФФ, чем в случае ТЭПФ. [c.121]

Рис. 16. Защита эзерином холинэстеразы эритроцитов от угнетения ТЭПФ. а —инкубация с ТЭПФ 20 мин, б —инкубация с эзери- ном 20 мин в—инкубация с эзерином 20 мин и последующая инкубация с ТЭПФ 20 мин г — защитное действие эзерина против ТЭПФ (%).

Такие обратимые ингибиторы, как эзерин, также защищают холинэстеразу от угнетения ФОС. Берген [23] показал, что эзерин в широком интервале концентраций оказывает защитное действие против ТЭПФ (1,3 10- Л1) (рис. 16) и что более или менее эффективную защиту обеспечивают также неостигмин, холин и карбо-моилхолин. [c.122]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология