блокирование натриевых каналов

В гл. 3 уже упоминалось, что средства, используемые для местной анестезии, увеличивают текучесть липидной мембраны. Этот процесс сопровождается латеральным расширением мембраны, что, возможно, приводит к изменению ионных каналов с последующим блокированием нервного импульса. Местные анестетики селективно снижают натриевую проводимость ыа и влияют на воротной механизм. Известно несколько гипотез, объясняющих их действие [25, 26]. Латеральное расширение может непосредственно изменить структуру натриевого канала. Однако эти же изменения могут быть обусловлены увеличением текучести мембраны функциональная конформация ионных каналов стабилизируется жидкокристаллической средой липида, состояние которой может измениться под действием препарата. [c.154]

Рис. 6.5. Тетродотоксии. Токсичны только его катиониые формы (рН<8). Внизу— с помощью пространственны.х. моделей ТТХ и STX показан предполагаемый механизм блокирования натриевого канала [18].

ТТХ содержится в органах рыб семейства Tetraodontidae. Он воздействует на наружную поверхность мембраны, подавляя возникновение потенциалов действия в нервах и мышцах (см. гл. XXIII, 3) и блокируя селективно натриевый ток. Аналогичное действие оказывает и STX, содержащийся в жгутиковых. Ион TEA селективно подавляет калиевый ток, удлиняя фазу падения потенциала действия (см. XXIII, 3). Блокирование канала инициируется связыванием агента с рецептором, который представляет собой определенный элемент молекулярной структуры канала. Считается, что молекула блокатора Т связывается обратимо с рецептором в реакции [c.136]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология