Метаболизм использование изотопных меток

Пристальное внимание к проблеме получения меченых тритием органических соединений определяется несколькими объективными предпосылками достоинствами трития как радиоактивной метки (удобный период полураспада, высокая молярная радиоактивность и т.д.) наличием в настоящее время методов разделения сложных смесей с использованием высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ) существенным преимуществом меченых тритием препаратов в исследованиях по лиганд-рецепторному связыванию высокими молярными радиоактивностями практическим отсутствием изотопных эффектов при специфическом связывании с рецепторами, что необходимо для изучения механизма действия биологически активных препаратов частым использованием меченых тритием соединений при фармакокинетических исследованиях для определения органа-мишени, где преимущественно накапливается лекарственный препарат, или скорости выведения этого препарата из живых организмов необходимостью тритиевых соединений для исследования метаболизма, изучения субстратной специфичности ферментов, а также использования их для поиска новых эффективных ингибиторов ферментов. Если при этом учесть, что тритиевые препараты как минимум в десять раз дешевле аналогичных С-меченых, то становится понятным большой интерес ко всему, что связано с получением тритиевых аналогов биологически активных соединений. [c.484]

Доступность изотопов позволяет метить молекулы для того, чтобы проследить направление метаболических превращений специфических участков их структур. Кро.ме того, метод изотопных индикаторов очень удобен для маркировки специфических участков или активных центров больших молекул, напри.мер ферментов. Введение метки особенно важное значение приобретает прн изучении метаболизма обычных ко.мпонентов организ.ма, за превращением которых. когда они вводятся, с помощью других способов невозможно следить поскольку они неотличимы от таких же молекул, уже присутствующих в тете животных. Использование изотопов открывает возможности для таких исследований потому, что химические различия между изотопами любого данного элемента ничтожны а скорости реакции изотопных соединений доступны для регн-страцин. [c.390]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология