Вазотоцин биологическая активность

Нахождение в природе, строение и биологическая активность вазотоцина. Arg -Вазотоцин содержит окситоциновый цикл и боковую цепь Arg -вазопрессина (13) [c.459]

Огп -Окситоцин (Огп -вазотоцин). Хегенин и Буассона [1081] (ср. [1606]) осуществили синтез этого аналога, вводя в реакцию bo-Glu (NHa)-Asp (NHs)- ys (Bzl)-Нз и H-Pro-Orn(Tos)-Gly-NH2. Затем избирательно отщепляли карбобензоксигруппу, образовавшийся гексапептид конденсировали с bo- ys (Bzl)-Туг-Пеи-0PhN02 и после удаления защитных групп свободный пептид окисляли при pH 7 раствором Кз[Ее(СЫ)б]. Образовавшийся циклический дисульфид обессоливали фильтрованием через амберлит IR -50 (ХЕ-64) и амберлит IRA-410 (в ацетатной форме для удаления ферроцианид-ионов), очищали противоточным распределением (егор-бутанол/вода/трифторуксусная кислота, 120 160 1 /(=0,26) и вновь обрабатывали амберлитом IRA-410. Огп -Окситоцин выделяли в виде моногидрата диацетата. Исследование биологических свойств показало следующую активность сокращение матки крысы — 42 5 М. Е./жг, кровяное давление у птиц — 90 3 М. Е./жг, стимулирование выделения молока у кроликов — 95 6 М. Е./жг, повышение кровяного давления у кроликов — 103 10 М. Е./мг. [c.411]

Замена остатка Phe у Arg -вазопресспна на остаток изолейцина приводит к образованию Arg -вазотоцина (XI) [1080, 1187]. Полученный аналог, по данным испытаний на типичные биологические эффекты, вызываемые окситоцином, проявляет в среднем 50% активности последнего вместе с тем вазопрессорная активность Arg -вазотоцина составляет более 50% активности Arg -вазопрессина. Примерно такие же биологические свойства наблюдаются для Lys -вазотоцина (XII) [290, 300, 1232] при сопоставлении с окситоцином и Lys -вазопрессином (по данным испытаний на кровяное давление у птиц и стимулирование выделения молока у кроликов). Антидиуретические и утеротони-ческие свойства Lys -вазотоцина при этом несколько занижены, составляя соответственно 10% активности Lys -вазопрессина и 20% окситоцина. Следует отметить, однако, что относительная утеротоническая активность Lys -вазотоцина выше, чем у Arg -вазотоцина (по сравнению с соответствующими вазопрессинами). В отличие от вазотоцинов оксипрессин (РЬе -окситоцин), содержащий циклическую структуру вазопрессинов и боковую цепь окситоцина, оказался во всех отношениях менее активным. [c.465]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология