алкильные производные антибиотическая активность

NH- И ОН-групп, замена последних на водород, алкильные остатки hjui SH-группу и превращение первичной спиртовой группы в карбоксильную или карбалкоксильную [№ 124 (табл. 9) и 1—6, 21, 30, 32 (табл. 10)]. Правда, in vivo 0-ацильные производные антибиотика (табл. 7) могут обладать значительной активностью, но в этом случае антимикробное действие, очевидно, оказывают уже не сами испытуемые вещества, а образующийся при их энзиматическом гидролизе хлорамфеникол (ср. работу 2 ). Можно отметить лишь два типа изменений аминопропандиольной цепи, при которых вещество сохраняет заметную биологическую активность это замена гидроксильных групп на С1 и окисление вторичной оксигруппы в кетонную [№ 230 (табл. 8) и 17 (табл. 10) см. также табл. 8, группа 2]. Однако и эти примеры не противоречат приведенному выше утверждению о высокой специфичности строения алифатической цепи хлорамфеникола, так как атом I сравним с ОН-группой в отношении полярности и эффективного радиуса действия , а переход от хлорамфеникола к соответствующему кетону сопровождается коренным изменением антибиотического спектра (в частности, появлением антифунгальных свойств), что в свою очередь может быть обусловлено изменением механизма действия вещества. [c.398]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология