Флунитразепам

Большинство транквилизаторов 1,4-бенздиазепинового ряда не обладает ярко выраженными снотворными свойствами. Они, как правило, вызывают сонливость и усиливают действие снотворных и наркотических веществ. Наиболее выраженным эффектом по тесту потенцирования гексеналового сна обладают 7-нитропроизводные бенздиазепина (нитразепам, флунитразепам и клоназепам). [c.252]

В настоящее время имеются данные [361, 569], свидетельствующие, что активируемые медиаторами рецепторы существуют в четырех взаимопревращающихся конформациях энергетически усто швой высокоаффинной к антагонистам нативной форме (Л7), энергетически неустойчивой высокоаффинной к агонистам активной форме ( ) и в рефрактерШ11Х формах (Л/ и Rp), т.е. в состояниях быстр медленно развивающейся десенситизации (рис. 9.7, 1-4) Аф<3 ин-ность к агонистам повышается от Ку к Кр через и К , а взаимодействие любого медиатора с рецептором-каналом описывается двухступенчатой схемой на первом этапе происходит быстр е связывание медиатора (см. рис. 9.7, 13) и рецептора с образованием нерабочего пре-комплекса (см. рис. 9.7,2), а последний относительно медленно изоме-ризуется в активный комплекс (см. рис. 9.7, 5) с открытым каналом. Двухступенчато взаимодействуют с рецепторами также модуляторы, например флунитразепам с БДР [412]. [c.145]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология