Нитразепам

Дальнейшие модификации структуры хлордиазепокси-да привели к обнаружению серии препаратов с седативным и снотворным действием, таких, как диазепам (XI), оксазепам (XII), нитразепам (XIII) и др. [338]. В результате работ советских ученых был создан препарат фена- [c.199]

Препараты, содержащие 1,4-бензодиазепиновое ядро, введены в клинику психотерапии в начале 1960-х годов. Они формируют фармакологическую фуппу транквилизаторов [например, нитразепам (11), феназепам (12), диазепам (13) и др. - веществ, устраняющих чувство страха, напряженности, тревоги, и являются одной из самых распространенных в мире лекарственных Фупп [c.174]

Хранение. Нитразепам следует хранить в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. [c.250]

Общее требование. Нитразепам содержит не менее 98,5 и не более 101,0% l5HпNзOз в пересчете на высушенное вещество. [c.250]

Изучение субклеточного распределения нитразепама в клетках печени, легких, сердца и головного мозга белых крыс показало [239] их преимущественную локализацию во фракциях клеток печени. Нитразепам равномерно распределяется в обломках клеток, растворимо фракции и несколько ниже — в митохондриях, микросомах и ядрах. Однако амин в больших количествах присутствует [c.206]

Фракционирование клеток легких крыс показало [239], что амин практически равномерно распределен во всех фракциях. Максимальная концентрация ацетамида сосредоточена в раотвори-мой и митохондриальной фракциях, где гетероциклические амины подвергаются действию ароматических N-ацетилтрансфераз. В клетках сердца нитразепам содержится в основном в обломках клеток и растворимой фракции, в то время как его метаболиты равномерно распределены во всех изучаемых органах. По-видимому, метаболиты нитразепама поступают в сердце из других органов и тканей, в которых возможны процессы восстановления и ацетилирования. Аналогично объясняется наличие амина в микросомах мозга. [c.207]

Рассмотренные результаты показали сложность взаимоотношений отдельных ферментов в мультиэнзимном комплексе печени мышей и крыс, которые восстанавливают, ацетилируют и дезаце-тилируют нитразепам и его метаболиты. [c.207]

Описаны и другие методы получения окрашенных растворов бенздиазепинов. Так, нитразепам, находящийся в моче, слюне и крови, определяют после осаждения белков 30%-ной трихлор-уксусной кислотой реакцией с 1,2-нафтохиноном в присутствии аммиака и диметилформамида. Оптическую плотность раствора измеряют при 420 нм. При концентрации 3,5—7 мкг/мл растворы препарата подчиняются закону Ламберта—Бера, а полнота определе- [c.226]

НИЯ составляет 95% (2531. В моче для фармакологических и в таблетках для фармацевтических исследований нитразепам можно определить с помощью реактива Годди (хлоргидрат — аммиак водный — гидроокись натрия—метанол) с образованием гидроксалиевой кислоты, дающей цветную окраску о ионами трехвалентного железа [292]. [c.227]

Метод флуориметрического определения хлордиазепоксида и его лактамного метаболита основан на щелочном гидролизе пробы с последующим облучением светом в течение 1 ч [2951. Нитразепам и ацетамид обычно превращают в амин, а затем гидролизуют до 2,6-ди-аминобензофенона. В результате дальнейшего взаимодействия бен-зофенона с о-фтальальдегидом образуется флуоресцирующий продукт, для которого Я ако возбуждения равно 348, а излучения — 480 нм [221]. [c.228]

Галоген в фенильном кольце молекулы бенздиазепина также снижает эффект Коттона. Так, оксазепам (К = 12,1 10 ) и нитразепам (/С = 1,5 10 ) в большей степени, чем лоразепам (/( = 3,7 х X 10 ) и клоназепам (К = 0,91 10 ) связываются с ЧСА. [c.236]

Большинство транквилизаторов 1,4-бенздиазепинового ряда не обладает ярко выраженными снотворными свойствами. Они, как правило, вызывают сонливость и усиливают действие снотворных и наркотических веществ. Наиболее выраженным эффектом по тесту потенцирования гексеналового сна обладают 7-нитропроизводные бенздиазепина (нитразепам, флунитразепам и клоназепам). [c.252]

При рациональном подходе к фармакотерапии расстройства сна учитываются различные факторы (18, 191. Когда указывают на лекарственную терапию бессоницы гипнотиками, нитразепам и флюразепам имеют некоторые преимущества. Оказалось, что введение пациентам бенздиазепинов уменьшает у них такие неприятные ощущения, как сновидения, мигание век. [c.252]

Нитразепам обычно применяют в клинике для лечения бессоницы, вызванной хроническим ревматизмом [21], сосудистыми нарушениями головного мозга [22], различными типами неврастении, шизофрении, маниакально-депрессивного психоза, инволюционной и сосудистой депрессией [23]. Нитразепам показан для удлинения и углубления сна у больных с вегетативной дисфункцией при наличии коронарной недостаточности, бронхиальной астмы, язвы желудка, кишечных спазмов н болезней желчного пузыря [24]. [c.252]

Дназепам и нитразепам в токсических дозах вызывают у мышей уменьшение частоты дыхания. Данный эффект особенно ярко выражен при использовании препаратов в виде растворов или суспензий [35]. Для лечения бронхита, эмфиземы легких, астмы и других заболеваний патентируются фармацевтические составы в таблетках для приема внутрь. В качестве активных инградиентов использу ют [c.253]

В условиях конфликтной ситуации феназепам нормализует поведение крыс, устраняет беспокойство и напряжение, нарушения электрокардиограмм, дыхание. В дозах 0.5—1.0 мг/кг снимает угнетающее влияние внешнего торможения , купируя напряжение, беспокойство и страх. По этому проявлению действия феназепам превосходит хлордиазепоксид, диазепам и нитразепам и не уступает лоразепаму. [c.258]

Химия (0) -- [ c.199 ]

Синтетические лекарственные средства (1983) -- [ c.199 ]

Органическая химия (1979) -- [ c.510 ]

Большой энциклопедический словарь Химия изд.2 (1998) -- [ c.381 ]

Промышленная органическая химия (1977) -- [ c.470 ]

Полярография лекарственных препаратов (1976) -- [ c.160 , c.162 ]

Клиническая фармакология (1996) -- [ c.15 , c.444 ]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология