Ингибирование аллостерическое, кинетика кооперативное

О возможных механизмах подавляющего действия ПС на Na+-, К+-АТФазу мозга. При исследовании кинетики ингибирования ферментативной активности под действием ПС было выявлено наличие конкуренции ПС с активирующими ферментную систему одновалентными ионами (табл. 1). Следует отметить, что левомепромазин и хлорпромазин, обусловливающие наиболее сильное подавление Na -, К -АТФазной активности, конкурировали с обоими активирующими ионами. Остальные же изученные ПС (за исключением фенамина, конкурирующего с ионами калия) конкурировали только с ионами натрия. Возможно, что особое поведение фенамина объясняется тем, что из всех изученных ПС только он является первичным амином. Однако прямых экспериментальных доказательств этого предположения пока не имеется. Роль конкурентного ингибирования в качестве одного из возможных механизмов действия ПС иа Na -, К -АТФазу мозга может быть косвенно подтверждена наличием кооперативного связывания как активирующих одновалентных катионов, так и самих ПС с соответствующими участками АТФазы (табл. 1 и 2), что соответствует данным об аллостерической природе этого фермента (Тарве, Брехтлова, 1967 Robinson, 1970). [c.115]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология