Пептиды и болевые реакции

Пептиды и болевые реакции [c.643]

С первой трети нашего столетия начато медицинское использование ферментов для терапевтических целей. Однако на пути ферментной терапии выявились серьезные трудности. Дело в том, что в живом организме ферменты и физиологически важные белки содержатся почти всегда внутри клетки. При этом фермент находится в окружении, способствующем поддержанию его нативной структуры, и часто локализован в непосредственной близости от других ферментов, перерабатывающих продукт реакции первого. Ферментативные системы взаимодействуют с субстратами через мембрану клетки с помощью различных транспортных механизмов. Если фермент введен непосредственно в тело пациента, он может оказаться в условиях, способствующих его денатурации, и активность фермента будет стремительно. снижаться сразу после инъекции. Другую опасность для фермента представляют протеиназы организма, расщепляющие введенный белок на неактивные пептиды, а также ингибиторы, которые свяжутся с ферментом по активному центру, в результате чего эти комплексы будут утилизированы лейкоцитами и фагоцитами. Кроме того, введенный в нативном состоянии фермент, как вещество высокой малекулярной массы, будет диффундировать очень медленно в нужное. место, а введенный в болевой участок, быстро вымоется кровотоком или другими жидкостями. [c.123]

Проведенные в работе [1] исследования системы опиоидных рецепторов in vitro, изучение фармакокинетики опиатов и опиоидных пептидов позволили вплотную подойти к анализу механизма действия указанных соединений на организм животных. Поскольку одним из важнейших физиологических эффектов опиатов является увеличение ими порога болевой чувствительности, было исследовано влияние морфина именно на эту физиологическую реакцию организма. При этом основное внимание уделено роли того или иного типа опиоидных рецепторов при формировании физиологической реакции, а также регуляторного влияния ионов на анальгетический эффект, вызываемый морфином. [c.535]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология