Фосфорилазы активация катехинаминам

Итак, отбор фармакологически активных веществ только по наличию в них фенольных гидроксильных групп является условным, так как фенольная группировка не определяет активность (за исключением эстрогенов). Действительно, для проявления фармакологической активности необходимо наличие в веществе азота, положительный заряд которого обусловливает высокое сродство к кислотным группам рецепторов. Так, атомы азота катехинаминов при физиологических значениях pH находятся в ионизированном состоянии, а фенольное кольцо может лишь слабо взаимодействовать с комплементарными рецепторными группами путем образования водородных связей. Даже в тех случаях, когда введение фенольной гидроксильной группы существенно не влияет на биологическую активность, может происходить образование эфиров (метиловых или глюкуроновых), что создает возможность быстрой инактивации. Однако пирокатехиновая группировка имеет большое значение в активации фосфорилазы. Наличие фенольных групп у лекарственных препаратов дает возможность изменять фармакологические и токсические свойства этих веществ путем конъюгации. Наконец, фенольная группировка влияет на растворимость, а следовательно, и на способность проникать через [c.389]