Резерпин фармакологическая активность

Методами фармакологического анализа, с помощью поведанчес-ких и биохимических методик изучено влияние мидантана на высвобождение катехоламинов в головном мозге. На фоне предварительного введения резерпина (10 мг/кг), мидантан (50-100 мг/кг) вызывал активацию спонтанной двигательной активности мышей. Этот эффект мидантана подавлялся блокатором синтеза дофамина метиловым эфиром а-метилтирозина. в свою очередь, это угнетение активирующего действия мидантана устранялось введением небольших доз прекурсора синтеза катехоламинов L-ДОФА. [c.55]

Гуанетидин проникает через мембрану окончания симпатического нерва, концентрируется в пресинаптических пузырьках, из которых вытесняет норадреналин, в результате уменьшаются его запасы в нервном окончании. Вследствие влияния вытесненного норадреналина на постсинаптические а-адренорецепторы на начальных этапах фармакологического воздействия происходит кратковременное (до нескольких часов) повышение АД. Гуанетидин оказывает также кратковременное ганглиоблокирующее, местноанестезирующее действие. В отличие от резерпина, гуанетидин не воздействует на ЦНС. При длительном приёме гуанетидина возможно уменьшение гипотензивного действия за счёт постепенного восстановления сердечного выброса. Симпатолитики, подобно другим сосудорасширяющим средствам, вызывают задержку N3 и воды в организме, что может уменьшить их гипотензивную активность. [c.110]

Медицинское значение имеет резерпин, как наиболее фармакологически активное вещество. Он является фармакопейным препаратом и находит широкое применение в медицине как гипотензивное средство. [c.355]

Ранее мы обсуждали лишь вопросы стереохимии структур (конформации и конфигурации). Однако весьма важен и раздел, касающийся стереохимической направленности реакции. Так, например, если без учета стереохимических факторов осуществлять синтез одного из изомеров резерпина, обладающего фармакологическим действием (см. гл. XXIV), то из-за имеющихся в резерпине шести асимметрических атомов углерода (2 = 64 изомера) придется проводить сначала раскристаллизацию 32 диастереомерных пар, а потом еще и разделение одной из нужных пар на оптически активные изомеры. Такая задача практически невыполнима. Поэтому необходимо найти такие схемы синтезов, при которых будет получаться по возможности лишь один из стереоизомеров. [c.342]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология