Фосфэстрол

Фосфэстрол является дифосфорным эфиром диэтилстильбэстрола, или дифосфатом транс-4, 4 -диокси-а, Р-диэтилстильбена [c.213]

Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, хлороформе, практически нерастворим в эфире, растворим в спирте. Тетранатриевая соль фосфэстрола растворима в воде. [c.213]

Фосфэстрол применяется для лечения рака предстательной железы. Он считается специфическим средством, действующим во всех стадиях рака предстательной железы (прн отсутствии и при наличии метастазов), чувствительного к эстрогенным препаратам. При эстрогенорезистентных формах опухоли фосфэстрол мало эффективен. [c.213]

Фосфэстрол синтезирован, исходя пз идеи создания эстрогенного препарата с избирательной противоопухолевой активностью, а именно, чтобы он был неактивным во время циркуляции в крови, но при проникновении в опухолевую ткань предстательной железы разлагался под влиянием содержащейся в ней фосфатазы (активность которой повышена в опухолевых клетках) с освобождением диэтилстильбэстрола, оказывающего цитостатическое действие. Таким образом, фосфэстрол может рассматриваться как соединение, обладающее транспортной функцией, т. е. доставляющее активное вещество в опухолевую ткань. По принципу построения и функции фосфэстрол имеет, таким образом, сходство с циклофосфаном (см. стр. 205). [c.213]

Фосфэстрол применяют внутривенно в виде 5% или 10% раствора тетра-натриевой соли и внутрь в виде таблеток. [c.213]

Лечение фосфэстролом обычно хорошо переносится больными отмечается уменьшение размеров опухоли и ее метастазов, улучшается функция мочевого пузыря и т. п. Одним из биохимических показателей действия препарата является снижение фосфатазной активности сыворотки крови. [c.214]

Форма выпуска а) ампулы по 5 мл 5% раствора или 5 мл 10% раствора тетранатриевой соли фосфэстрола б) таблетки фосфэстрола по 0,1 г. [c.214]

Фосфэстрола натриевая и тетранатриевая соли, таблетки по 0,1 г, раствор для инъекций по 5 мл (0,3 г) При раке предстательной железы лечение по схеме от 0,15 до 0,6 г [c.391]

Диацетат т. пл. 121 —124 °С. Дибензоат т. пл. 210—211 °С (из этилацетата). Дипропионат (цирен В) мол. масса 380,5 белый кристаллический порошок без запаха и вкуса т. пл. 104—108 °С нерастворим в воде, легко растворим в эфире, хлороформе и ацетоне, растворим в жирах и маслах, трудно —в метиловом и этиловом спиртах. Дифосфат натрия (фосфэстрол) С 8Н 8Ка408Р2- мол. масса 516,2 белое гигроскопичное вещество едкого вкуса, без запаха, легко растворим в воде, нерастворим в спирте. [c.459]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология