Холинэстеразы, протеолитическая активность

Уже в самом начале исследований было ясно, что речь идет о действительно высоко специфической реакционноспособности ФОС определенного строения, поскольку их ингибирующий эффект проявлялся практически только лишь в отношении холинэстераз, причем в необычайно низких концентрациях ингибитора (часто порядка 10 — 10 М). Обнаруженная одновременно способность ФОС ингибировать некоторые протеолитические и эсте-ролитические ферменты не имела, по-видимому, практического значения для биологической активности ФОС и проявлялась при значительно (на несколько порядков) более высоких концентрациях. [c.204]

В настоящее время установлено, что специфичность и каталитические свойства многих ферментов обусловлены наличием в молекуле фермента определенных активных центров или активных участков полипептидной цепочки. В ряде случаев установлен характер и порядок чередования остатков аминокислот в этих функционально наиболее важных участках. Так, особенно важную роль играет фрагмент полипептидной цепи, имеющий строение аспарагиновая или глютаминовая кислота —серин — глицин или аланин (холинэстераза, трипсин, тромбин и др.). От некоторых ферментов оказалось возможным отщепить часть молекулы без существенного снижения их каталитической активности. К числу таких ферментов принадлежат, например рибонуклеаза и ряд протеолитических ферментов. [c.124]

Серин в эстеразах (холинэстераза) и протеолитических ферментах (химотрипсин) находится в окружении, с одной стороны, глицина и глутаминовой кислоты или аспарагина, а с другой — аланина или глицина. Естественно предположить, что это соседство и повышает его специфическую активность, доводя ее до уровня ферментной. Но попытки создать модель фермента из коротких пептидных цепочек, содержащих последовательность Гли-асп-сер-гли, привели к отрицательным результатам такие фрагменты не обнаружили каталитической активности. Следовательно, не ближайшие соседи или во всяком случае не только они ответственны за высокий уровень активности гидроксила серина. Вполне возможно, [c.176]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология