Аденилатциклаза опиатами

Рис, 9.20. Толерантность и наркомания молекулярные модели действия опиатов, а — опиат блокирует аденилатциклазу б — блокированные комплексы аденилатциклазы замещаются новыми комплексами (толерантность, привыкание), После удаления опиата общая циклазная активность увеличивается избыток сАМР вызывает снятие симптомов (наркомания) [21]. [c.291]

Толерантность (привыкание к лекарствам) проявляется в том, что болеутоляющее действие многих наркотиков (опиатов) со временем уменьшается, что делает необходимым постоянное увеличение вводимых доз препарата. Лекарственная зависимость (наркомания), т. е. синдром я не могу жить без лекарства , имеет химическую природу, которая заключается в следующем. Опиаты ингибируют аденилатциклазу клеточной мембраны и снижают концентрацию цАМФ, а также блокируют высвобождение вещества Р — нейропептида, состоящего из 11 аминокислотных остатков и выполняющего роль медиатора нервного болевого пути. В результате понижается возбудимость клеток, что обеспечивает обезболивающий эффект. Клетка компенсирует ингибированный фермент синтезом [c.511]

Собственно рецепторные лиганд-связывающие компоненты ОР имеют молекулярную массу порядка 45000-66000 дальтон. В целом ОР подобны другим метаботропным рецепторам. Взаимодействие с лигандом ведет к включению О -белков и, в конечном счеге, к подавлению аденилатциклазы. Интересно, что молекула рецептора обладает дефосфорилирующей активностью. Она усиливается теми же факторами, которые усиливают связывание опиатов. При этом дефосфорилирование изменяет ли-ганд-рецепторное взаимодействие. [c.294]

Основную (структурную) роль в мембранном бислое играют фосфолипиды (см. рис. 3). Минорные компоненты мембран (иногда весьма необычного строения) выполняют своеобразные функции. Липиды мембран служат мишенью для действия специфических ядов. Так, обнаружено, что сульфатиды мембран мозга ответственны на рецепцию опиатов, а ганглиозид ОМг выступает как природный рецептор холерного токсина. При связывании одной из субъединиц этого токсического белка с участком мембраны, содержащим олигосахаридные цепи молекул ганглиозида, инициируется высвобождение другой субъединицы токсина, активирующей фермент аденилатциклазу. В этом и заключается основное молекулярное действие холерного токсина, приводящее к неуправляемой наработке аденилатциклазой циклического АМФ. [c.20]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология