Ингибирование ферментов

Ингибитор связывается аналогично, но дальнейшие химические превращения совершенно иные. Введение конъюгированной системы значительно облегчает атаку соседнего нуклеофила на апофермент. При этом образуется новая стабильная ковалентная связь, что приводит к необратимому ингибированию фермента и препятствует нормальному метаболическому функционированию системы, н [c.451]

При изучении ингибирования фермента в интервале pH 5,0— 10,0 будут соблюдаться соотношения . [c.246]

Ингибитор фермента — вещество, соединяющееся с ферментом и лишающее его каталитической активности. Ингибитор может конкурировать с субстратом или быть неконкурентным. Если ингибитор конкурентный, то степень ингибирования фермента определяется соотношением концентраций ингибитора и субстрата. Молекулы ингибитора и субстрата конкурируют за присоединение к одному и тому же активному центру молекулы фермента. [c.399]

Обеспечить условия измерения начальной скорости реакции. Скорость ферментативной реакции, измеряемая по количеству превращенного субстрата или образовавшегося продукта реакции, со временем снижается. Это можно объяснить целым рядом причин снижением степени насыщения фермента субстратом, который расходуется в процессе ферментативной реакции, так что концентрация его в системе уменьшается увеличением скорости обратной реакции (если реакция обратима) возможным ингибированием фермента образующимися продуктами реакции изменением [c.207]

При проведении биохимических исследований постоянно возникает необходимость оценить прочность связывания различных молекул друг с другом. Например, для выяснения физиологического значения таких процессов, как взаимодействие гормона с клеточной мембраной или ингибирование фермента по принципу обратной связи, могут помочь данные о том, насколько прочны связи гормона с мембраной или фермента с ингибитором. Поэтому важно понимать, каким образом можно определять прочность связывания и какие трудности при этом возникают. [c.249]

Для объяснения действия гликогенфосфорилазы предложен механизм с участием карбоний-иона. В основе этого предположения отчасти лежат данные о сильном ингибировании фермента 5-глюконолактоном (соединением, имеющим конформацию полукресла ) [18, 19] [c.100]

Изменение вкуса, ингибирование ферментов, снижение плодовитости Неврологические расстройства Изменение вкуса, влияние на зоб, канцерогенное действие Скопление газов в кишечнике. Гемолитическая анемия [c.332]

Считается, что механизм их действия заключается в ингибировании фермента моноаминооксидазы (МАО), который отвечает за дезактивацию в организме медиаторов нервного возбуждения. Эти препараты необратимо связывают МАО, что приводит к прекращению окислительного дезаминирования норадренали-на, дофамина и серотонина, к их накоплению в участках мозга [c.120]

Психостимуляторы оказьшают активирующее влияние на ф-ции мозга, психич. и физ. деятельность. К ним относятся кофеин, фенамин и сиднокарб. Близки к ним по строению пуриновые алкалоиды теобромин и теофиллин, стимулирую-ицие гл. обр. ф-ции сердечно-сосудистой системы. Механизм действия психостимуляторов связывают с ингибированием фермента фосфодиэстеразы н, следовательно, накоплением циклич. аденозинмонофосфата. [c.139]

Активирование и ингибирование ферментов [c.145]

В таблице 3 приведены кинетические данные для гидролиза этилового эфира К-ацетил-Ь-тирозина, катализируемого а-химотрипоином в присутствии конкурентного ингибитора, метилового эфира М-ацетил-П-фенилаланил-Ь-аланина. Определить значение константы ингибирования фермента ОО-дипептидом, если начальная концентрация субстрата и начальное время реакции неизвестны. Определение концентрации непрореагировавшего субстрата в ходе ферментативной реакции проводилось в каждом случае через равные промежутки времени. [c.172]

Лодставляя в выражения (8.28), (8.29) значения Ут и Кт(кат определенные из начальных скоростей ферментативной реакции, можно найти величину константы ингибирования фермента продуктом реакции. [c.180]

В то же время в терминах топологии рассмотрены более конкретные задачи правила орбитальной симметрии, колебательные химические реакции, теория полиэдранов, полиеновых структур, кластеров, катенанов, ротаксанов и неожиданных топологических изомеров. Обсуждается взаимосвязь топологических индексов с физико-химическими и даже фармакологическими свойствами веществ топологический индекс Винера коррелирует молекулярные рефракции, теплоты образования, вязкость, поверхностное натяжение, хроматографические константы веществ, октановые числа углеводородов и даже активность биопрепаратов вплоть до фунгицидных свойств и ингибирования ферментов. [c.7]

Учитывая известные экспериментальные исследования активирования и ингибирования ферментов метаболитами, Термониа и Росс [194, 195] усовершенствовали схему реакции гидролиза, объединяющую фосфофрукто-киназную и пируваткиназную реакцию. Используя цифровой анализ кинетических уравнений, они подтвердили наличие колебаний концентраций фруктозо-6-фосфата, пирувата, фосфоенолпирувата, фруктозо-1,6-дифосфата и АОР. [c.124]

Важную роль в развитии современной сульфанилами-дотерапии сыграло открытие синергизма сульфаниламидных препаратов и производных диаминопиримидина, в частности триметоприма (V). При этом за счет ингибирования ферментов двух последовательных стадий фолиевого обмена микроорганизмов — дигидрофолатсинтетазы, сульфаниламидами и дигидрофолатредуктазы — диамино-пиримидинами имеет место не только усиление антимикробного действия, но и переход от бактериостатического эффекта к бактерицидному [c.89]

Понижение давления возможно также в результате ингибирования фермента пептиднлдипептидазы (кининазы-Щ к-рый катализирует превращение неактивного декапептида ангиотензина-1 в сильный прессорный октапептид ангио-тензин-П и инактивирует брадикинин, расширяющий сосуды. К таким ингибиторам относятся, напр., тепротид-5-Oxo-Pro-Trp-Pro-Arg-Pro-Gln-iso-Leu-Pro-OH (буквенные обозначения см. в ст. Аминокислоты), каптоприл (X). [c.572]

Отмечеш.1 случаи ингибирования фермента субстратом, когда неактивный комплекс с ферментом образует вторая молекула субстрата (субстратное ингибирование). [c.221]

В с чае обратимого неконкурентного ингибирования фермента ингибиторы I, взаимодействуя с ферментом, образуют каталитически неактивные комплексы Ы. Для ингибигоров этого типа верхняя фаница определяемых содержаний лимитируется величиной ЛГ, = предел [c.78]

Активность большинства ферментов подавляется множеством соединений. Этот процесс часто отличается высокой специфичностью, и изучение связи между структурой ингибитора и его ингибирующей способностью оказалось весьма плодотворным для выяснения природы активных -центров и выявления комплементарности поверхностей биологиче-"Ских молекул. Ингибирование ферментов лежит также в основе действия большинства лекарств. [c.27]

Ингибирование ферментов лежит в основе действия антибиотиков и других химиотерапевтических препаратов (см., например, дополнение 6-А). Однако многие лекарственные препараты взаимодействуют с рецепторами, расположенными на клеточной поверхности, которые не являются ферментами в обычном смысле этого слова. Согласно теории рецепторов, разработанной примерно в 1937 г., близкие по структуре лекарственные препараты часто оказывают аналогичное действие, поскольку связываются с одним и тем же рецептором. В нормальных условиях рецептор может связывать гормон, нейромедиатор или какой-либо метаболит, структурно близкий лекарственному препарату. С"вязывание с соответствующим рецептором препаратов одного класса, называемых в фармакологической литературе агонистами, вызывает в клетке ту же реакцию, что и связывание гормона. В то же время соединения с родственной структурой могут. действовать и как антагонисты связывание их с рецептором не вызывает должного ответа. Вза имоотношения агониста и антагониста часто носят конкурентный характер, подобный конкурентному ингибированию ферментов. [c.32]

Известны ферменты (и число их непрерывно растет), которые наряду с каталитическими субъединицами, несущими активные центры, содержат регуляторные субъединицы, слабо (или, напротив, сильно) взаимодействующие с каталитическими субъединицами и выступающие в роли аллостерических модификаторов. В свою очередь регуляторные субъединицы могут претерпевать конформационные изменения, индуцируемые связыванием ингибиторов или активаторов. Наилучшим примером такого рода служит аспартат—карбамоилтрансфераза (гл. 4, разд. Г). Ее регуляторные субъединицы содержат центры связывания цитидинтрифосфата (СТР), который выступает в роли специфического ингибитора фермента. Значение этого ингибирования с точки зрения регуляции становится очевидным, если учесть, что аспартат—карбамоилтрансфераза катализирует первую реакцию пути синтеза пиримидиновых нуклеотидов (гл. 14, разд. Л, 1). СТР является конечным продуктом этого пути и вызывает ингибирование фермента по принципу обратной связи. [c.39]

Регуляция путем ингибирования. Ингибирование ферментов может быть необратимым и в этом случае вызывается обычно внешними факторами, например, нагреванием, ядами, денатурирующими агентами. Примеры необратимого ингибирования - действие диизопропилфторфосфата на сериновые ферменты, связывание гидроксильных или тиоловых групп в активном центре ионами тяжелых металлов, например при взаимодействии пдра-хлормеркурибензоата с 8Н-группами остатков цистеина в АЦ фермента. Действие необратимых ингибиторов не регулируется. [c.34]

Ингибирование ферментов синтеза простагландинов нестеро-иднымп противовоспалительными препаратами — первый шаг к управляемому биосинтезу внутриклеточных регуляторов, В настоящее время совершенно очевидно, что на пути поиска активаторов и ингибиторов ферментов простагландинового синтеза будут найдены мощные лекарственные препараты, с помощью которых мол<но будет бороться с самыми различными патологическими процессами. [c.208]

Здесь достаточно напомнить о направлении, начатом работами Бредига [345] по коллоидным растворам металлов как моделям ферментов. Теория промежуточных соединений вн ла свой вклад благодаря работам Михаэлиса [346] и его последователей, доказавших существование промежуточных комплексов между субстратом и ферментом и в ряде случаев определивших константы равновесия их образования. Адсорбционная теория контактного катализа была привлечена главным образом для объяснения ингибирования ферментов, например, в теории действия антиметаболитов Вулли [347]. [c.85]

Ингибирование фермента конечным продуктом реакции часто встречается у ауксотрофных мутантов при получении аминокислот. Для роста синтезирующего лизин мутанта в среде необходимо присутствие треонина, который сам мутант не синтезирует из-за блокировки гена соответствующего фермента. Однако вначале, пока в среде еще есть треонин (конечный продукт), синтез лизина нарушается, так как треонин действует как ингибитор на первый фермент цепи синтеза лизина — аспартат-киназу. Надо отметить, что этот фермент имеет несколько изомеров, выполняющих одну и ту же функцию, но имеющих разные свойства. [c.51]

Смотреть страницы где упоминается термин Ингибирование ферментов: [c.197] [c.103] [c.176] [c.246] [c.469] [c.483] [c.115] [c.197] [c.324] [c.201] [c.216] [c.185] [c.429] [c.666] [c.31] [c.508] [c.260] [c.52] [c.245] [c.453] [c.607] [c.143]

Химические приложения топологии и теории графов (1987) -- [ c.201 ]

Биохимия Том 3 (1980) -- [ c.27 , c.39 , c.64 ]

Основы биологической химии (1970) -- [ c.182 , c.183 , c.185 ]

Основы химической кинетики (1964) -- [ c.562 , c.563 ]

Иммобилизованные ферменты (1987) -- [ c.113 , c.114 ]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология