Диизопропилфторфосфат как ингибитор эстераз

Ионы металлов. Ферменты, можно разделить на три класса ления активности которых необходимы иптактные тиольные группы (папаин, фицин и подобные им ферменты растительного происхождения некоторые катепсины). 2. Ферменты, которые ингибируются диизопропилфторфосфатом и подобными фосфор-органическпми соединениями (сериповые эстеразы, например трипсин, химотрипсин, субтилизин, холинэстераза, тромбин и т. д.). 3. Ферменты, для проявления активности которых необходима добавка иона металла или наличие прочно связанного иона металла. К ферментам класса (3) относится ряд дипептидаз, которые не удалось получить в чистом виде глицилглицин-дипептидаза [активирующее действие ионов металлов уменьщается в следующем ряду Со(П) >Л п (II) >М (11) =0>7п П), причем последний ион выступает уже в роли ингибитора] [183], глицил-ь-дипептидаза [2п( П)—фермент из мышц крысы. [c.124]

Высвобождение вазоактивных аминов из тучных клеток под действием комплекса цитотропных антител с антигеном протекает в диапазоне pH 7,5—7,9 при 37—38°С и требует присутствия в среде Са +. Необратимое подавление процесса происходит при 45°С. В активации клеток участвует сериновая протеиназа (процесс блокирует диизопропилфторфосфат). Дегрануляцию подавляют также ингибиторы гликолиза. Накопление в тучных клетках циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) препятствует процессу дегрануляции. Это наблюдается, например, в присутствии простагландинов. В свою очередь, метилксантин, подавляющий активность фосфоди-эстеразы цАМФ, тормозя распад этого метаболита, блокирует одновременно высвобождение вазоактивных аминов из тучных клеток, несущих на своей поверхности комплекс цитотропных антител с антигеном. [c.146]

Другим примером может служить ингибирование диизопропилфторфосфатом пептидгидролаз и эстераз, имеющих серии в активном центре. Ингибитор необратимо присоединяется к остатку серина (рис. 2.21). [c.88]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология