Лейцин рицине

Применение пептидного гормона как лиганда, узнающего биологическую мишень ФАП, описано в [71]. Меланотропин в виде Ы-3-(2-пиридилтио)пропионатного производного связывали с токсической А-цепью рицина по реакции тиол-дисуль-фидного обмена (см. гл. 5). Культивируемые клетки меланомы, обладающие меланотропиновыми рецепторами, были обработаны полученным конъюгатом в концентрации 10 М. В результате синтез белка в клетках (по включению С-лейцина) снизился примерно на 50 %. Компоненты конъюгата или их смесь были не эффективны. Предварительная инкубация клеток меланомы со свободным меланотропином предупреждала токсический эффект конъюгата. Поскольку меланотропин-рицин не действовал на клетки меланомы, которые не обладают меланотропиновыми рецепторами, следует сделать вывод, что конъюгат проявляет селективную токсичность для клеток с соответствующими рецепторами. Это в принципе открывает новый химический подход к лечению злокачественной меланомы. [c.101]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология