Эсперамицин

Многообразны по химической структуре, распространению в природе и биологической активности ди- и поли-сульфиды. Мы уже знаем цистин (аминокислоту), липоевую кислоту (кофермент), антибиотик эсперамицин (см. главу I), диаллилдисульфид из чеснока. [c.349]

Общей и наиболее значительной особенностью этого нового класса антибиотиков является их исключительная активность как противоопухолевых агентов. Так, каликеамицин y l (293) примерно в 4000 раз более активен, чем наиболее мощный применяемый в клинике антибиотик адриамицин. Сам 293 из-за своей высокой токсичности не может применяться в медицине, однако конъюгаты его производных с моноклональными антителами, селективными по отношению к опухоли, обнаруживают многообещающие свойства высокую активность против опухолей при низкой токсичности [40b,h] (поясним, что использование подобных антител обеспечивает возможность целевой доставки агента к тканям-мишеням, т. е. в данном случае к опухоли. Само по себе это не влияет на общую токсичность антибиотика, но позволяет резко снизить терапевтическую дозу). Эсперамицин А] (292) обнаруживает мощную активность против ряда модельных опухолей мышей при исключительно низких дозах (примерно 100 нг/кг) и сейчас проходит II фазу клинических испытаний [40b,g]. [c.520]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология