Адриамицин

Из сложных по структуре природных производных антрахинона исключительно большое значение имеют антрациклины, вырабатываемые микроорганизмами - стрептомицетами (актиномицетами) в виде смеси нескольких компонентов [13]. Эти смеси содержат одинаковые агликоны (антрациклиноны), но разные углеводные остатки. Они широко известны как антибиотики, обладающие высокой противоопухолевой активностью. Первый представитель этой группы антибиотиков - р-родомицин был вьщелен в 1950 г. [1]. Наибольшее применение из них имеет адриамицин (XVI-2). [c.11]

В число примеров препаратов ненуклеозидной природы, ингибирующих синтез ДНК путем связывания с двойной спиралью, входят акридины (например, профлавин) и различные антибиотики (например, митоцнн С, адриамицин, дау-номицин). Способность акридинов связываться с ДНК и РНК вызвало их использование в биологии в качестве биологических красителей этих молекул. Связывание осуществляется путем интеркаляции плоская кольцевая система про-флавина, например, интеркалирует (протискивается) между парами оснований двойной спирали, образующих стопочную структуру. Можно ожидать, что такой бутерброд из ДНК и связанных с ней молекул красителя изменит свою геометрическую структуру (удлинит двойную спираль), что и наблюдается в действительности. [c.152]

Общей и наиболее значительной особенностью этого нового класса антибиотиков является их исключительная активность как противоопухолевых агентов. Так, каликеамицин y l (293) примерно в 4000 раз более активен, чем наиболее мощный применяемый в клинике антибиотик адриамицин. Сам 293 из-за своей высокой токсичности не может применяться в медицине, однако конъюгаты его производных с моноклональными антителами, селективными по отношению к опухоли, обнаруживают многообещающие свойства высокую активность против опухолей при низкой токсичности [40b,h] (поясним, что использование подобных антител обеспечивает возможность целевой доставки агента к тканям-мишеням, т. е. в данном случае к опухоли. Само по себе это не влияет на общую токсичность антибиотика, но позволяет резко снизить терапевтическую дозу). Эсперамицин А] (292) обнаруживает мощную активность против ряда модельных опухолей мышей при исключительно низких дозах (примерно 100 нг/кг) и сейчас проходит II фазу клинических испытаний [40b,g]. [c.520]

Адриамицин Пирографи товый Фосфоролипидные мономолекулярные мембраны Адсорбция при погружении в раствор Ацетатный буферный раствор с pH = 4,5 Циклич. ВА [c.813]

Препараты ненуклеозидной природы, ингибирующие синтез ДНК путем связывания с двойной спиралью, представлены акридинами (например, профлавин) и различными антибиотиками (например, митомицин С, адриамицин, дауномицин) [c.352]

И наконец, некоторые соединения, относящиеся к старейшему классу антрахиноновых красителей, дали интереснейшие результаты при испытании их в качестве противораковых средств. Примерами важнейших из этих лекарственных средств могут служить адриамицин (51) и дауноми-цин (52). Учитывая исключительную важность для человечества поиска [c.29]

Производные нафтохинонов. В эту группу входит большое число (около 70) антибиотиков, названных антрациклинами. В качестве примера можно отметить такие антибиотики, как дауномицин, адриамицин, карминомицин [c.40]

Группа антрациклинов включает около 70 наименований антибиотиков. Многие из этих антибиотиков, образуемых стрептомицетами, обладают противобактериальной активностью, а часть из них и противоопухолевым действием. К последним относятся дауномицин и его аналоги (адриамицин и карминомицин). [c.311]

Дауномицин и его аналоги (адриамицин и карминомицин) обладают высокой антибактериальной активностью в отношении грамположительных бактерий и слабо активны в отношении грамотрицательных бактерий. Для подавления роста последних требуются более высокие концентрации антибиотика. [c.311]

Так, тетрациклиновые антибиотики могут накапливаться в костях и нарушать их рост. Это особенно заметно проявляется у детей, длительное время принимавших указанные антибиотики. Хлорамфеникол и стрептомицин могут вызывать поражение костного мозга и нарушать процесс кроветворения (гипопластическая анемия). Противоопухолевые антибиотики из фуппы антрациклинов, в том числе адриамицин (доксирубицин), вызывают нарушение генетического аппарата не пораженных опухолью клеток организма. [c.470]

К настоящему времени получены убедительные экспериментальные данные, свидетельствующие, что реакция Хабера — Вейса лежит в основе противоопухолевого действия и кардиотоксичности адриамицина и других антрациклиновых антибиотиков [70, 93] и канцерогенного действия асбестов [94]. Показано, что гидроксильный радикал играет ключевую роль в воспалительных процессах [95, 96]. Тем не менее существует ряд фактов, которые ставят под сомнение значение этой реакции и участие гидроксильного радикала в патогенетических процессах [6, 72]. Один из них, который может быть назван парадоксальным , заключается в чрезвычайно высокой химической активности гидроксильного радикала. Благодаря этому, 0Н может пройти от места образования до места взаимодействия путь, равный всего 5—10 собственным диаметрам [72]. При этом любая молекула или даже фрагмент макромолекулы, не имеющий функциональной нагрузки, будет выполнять роль антиоксиданта. Это обстоятельство зна- [c.17]

Введение в химию природных соединений (2001) -- [ c.8 ]

Справочник биохимии (1991) -- [ c.217 ]

Основы учения об антибиотиках (2004) -- [ c.35 , c.40 , c.311 , c.470 ]

Биохимия мембран Биоэнергетика Мембранные преобразователи энергии (1989) -- [ c.28 , c.161 ]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология