Альпренолол

Б. На один эритроцит лягушки приходится 1500 -адренергических рецепторов. Поскольку с одним рецептором связывается одна молекула альпренолола, число связанных молекул альпренолола равно числу рецепторов. 1 мг эритроцитарных мембран связывает при насыщении 20 ООО имп./мин альпренолола (рис. 12-20). Следовательно, количество связанного альпренолола будет равно [c.460]

Фенилэф.рин, например, в основном стимулирует адренэрги-ческие рецептары, а изопреналин — р-адренэргические. Селективность антагонистов еще более заметна феноксибензамин является почти исключительно а-блокатором, а пропранолол, альпренолол и пиндолол — это специфические р-блокаторы. Среди а-блокаторов известны также алкалоиды спорыньи — производные лизергиновой кислоты. [c.221]

А. Опишите, как пойдет кривая специфического связывания альпренолола с -адренергическими рецепторами. Достигло ли специфическое связывание уровня насыщения [c.223]

Б. Принимая, что с одной молекулой рецептора связывается одна молекула альпренолола, рассчитайте, сколько -адренергических рецепторов находится на мембране одного эритроцита лягушки. Удельная радиоактивность меченого альпренолола [c.223]

А. Кривую специфического связывания можно получить путем вычитания кривой неспецифического связывания из кривой общего связывания. Как видно из рис. 12-20, плато на кривой специфического связывания достигается при концентрации альпренолола, близкой к 4 нМ. При более высоких концентрациях -адренергические рецепторы насыщены альпренололом. [c.460]

Рис. 12-20. Специфическое связывание альпренолола с мембранами эритроцитов (ответ 12-15).

Поскольку связывание альпренолола с -адренорецептором происходит эквимолярно, то на один эритроцит приходится 1500 -адренергических рецепторов. [c.461]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология