Взаимосвязь между фармакодинамикой и фармакокинетикой

У большинства лекарственных препаратов существует тесная взаимосвязь между пространственно-структурной организацией молекул и фармакологическим действием. Многие лекарственные препараты, полученные искусственным синтезом, существуют в виде смеси двух, а часто и большего числа пространственных изомеров, различающихся по биохимической активности. Последствия таких различий не всегда безопасны для организма. Распознавание стереоизомеров вводимого в организм лекарственного соединения может осуществляться на различных стадиях при связывании с активными центрами ферментов и рецепторов, при транспорте через клеточные мембраны, в процессах поглощения в клетках и распределения между тканями. Все вышеперечисленные процессы — предмет изучения фармакокинетики и фармакодинамики. Выявление фармакокинетических и фармакодинамических особенностей отдельных стереоизомеров открывает перспективные направления совершенствования уже известных лекарственных препаратов. Необходимо отметить, что в настоящее время лишь 15 % синтетических препаратов, находящихся на европейских рынках, производится в форме отдельных изомеров, остальные 85 % представляют собой смеси изомеров. [c.508]

Фармакологический эффект ЛС зависит в первую очередь от его дозы чем она выше, тем эффект более выражен (до определённого предела). Однако зависимость может не быть прямо пропорциональной, и не всегда повышение дозы приводит к однозначным эффектам, поскольку непосредственное воздействие на чувствительные к препарату рецепторы оказывает только часть ЛС, достигшая молекул-мишеней. Это объясняет тесную связь между фармакодинамикой ЛС и их фармакокинетикой. Понять механизм возникновения различий в степени и характере терапевтического эффекта и тем более его отсутствие, активно влиять на него, стремясь к индивидуализации и оптимизации фармакотерапии, невозможно без рассмотрения вопросов взаимосвязи фармакокинетики и фармакодинамики. [c.33]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология