Глицин антагонисты

Вторым медиатором торможения, которому приписывается существенная роль в работе мозга человека, является глицин. В спинном и продолговатом мозге концентрация глицина достигает 3—5 мМ, но в коре больших полушарий он содержится в небольшом количестве. Стрихнин (рис. 15-7) служит специфическим антагонистом рецепторов глицина в спинальных синапсах. Имеются данные, что действие столбнячного токсина обусловлено торможением высвобождения глицина из нейронов [77, 78]. [c.340]

Стрихнин Головной и спинной мозг (блокада глициновых рецепторов) Антагонист глицина Мышечное сокращение без расслабления [c.293]

Концентрационная зависимость вытеснения стрихнина из его связывающего центра глицином имеет сигмоидальный характер, что предполагает модель двух состояний для глицинового рецептора, подобную той, которая принята для других ранее описанных рецепторов. Коэффициент Хилла для вытеснения стрихнина глицином равен 1,7. Глицин и стрихнин, видимо, не конкурируют, а действуют кооперативно, взаимодействуя с дву1мя разными участками рецептора. Взаимодействие между агонистом и антагонистом снимается N-этилмалеимидам (NEM). Полагают, что стрихнин связывается с С1 -каналом. В растворе глициновый рецептор может быть стабилизирован фосфолипидами, его коэффициент седиментации в детергенте составляет 8,3. GABA имеет низкое сродство к глициновому рецептору. [c.295]

Одними из первых синтетических антагонистов аминокислот явились аналогичные им сульфоновые кислоты. Многие из этих производных, в том числе сульфозамещенные аналоги глицина, валина, лейцина, фенилаланина и аланина, обладают бакте-риостатическим действием. Оно, как правило, снимается природным аналогом и нередко другими аминокислотами [167]. [c.153]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология