Пиразидол

Раскрытие в молекуле пиразидола кольца В приводит к потере активности в отнощении нейронального захвата моноаминов при сохранении действия на окислительное дезаминирование раскрытие кольца С при сохранении кольца О сопровождается практически полной утратой психотропной активности. Удаление метильной группы (R ) в положении 8 тетрациклической системы, а также введение вместо нее хлора или брома снижает фармакологический эффект препарата [7, 57] уменьщение активности наблюдается также при введении к азоту в положе- V НИИ 2 алкильных групп (Н ) и при введении атомов хлора в положения б или 7 и К) [57]. [c.222]

Пиразидол— оригинальный антидепрессивный препарат [142, 144] с широким спектром терапевтического действия и регулирующим эффектом на ЦНС, где влияет на содержание и обмен катехоламина и других биогенных аминов [143], но не оказывает холинолитического действия. [c.238]

Применяют пиразидол у больных с маниакально-депрессивным психозом, шизофренией с аффективными расстройствами и инволюционным психозом, соматогенным психозом и другими психическими заболеваниями, протекающими с депрессией. Препарат назначают при депрессиях с психомоторной заторможенностью, а также при депрессиях, сопровождающихся тревожно-депрессивными и тревожно-бредовыми компонентами, анестетической, ипохондрической и неврозоподобной симптоматикой, при лечении депрессивных и депрессивно-бредовых состояний у больных алкоголизмом. [c.238]

Метод синтеза пиразидола разработан во ВНИХФИ [144] по схеме [c.238]

Триметилен-8-метил-1,2,3,4-тетрагидропиразино [1,2-а]индола гидрохлорид (пиразидол) (VIII). Растворяют 268 г VII в 4,5 л воды при кипячении, горячий раствор обесцвечивают 27 г активированного угля, фильтруют в токе азота, фильтрат охлаждают до 30—40°С и при даль-нейщем охлаждении приливают водный раствор аммиака до pH 9—10. Выделившееся в виде масла основание извлекают бензолом (2 раза по 1,5 л 2 раза по 1л). Объединенные бензольные растворы обесцвечивают при 20—25 С 27 г активированного угля и фильтруют в токе азота. Бензол отгоняют, остаток растворяют в 2 л метанола и гидрируют с 40 г палладиевого катализатора на карбонате кальция (содержание палладия 4,35%) в автоклаве при температуре не выше 50 С и давлении 70—60 атм. Катализатор отфильтровывают, метанол отгоняют при остаточном давлении 500—600 мм рт. ст. Вещество растворяют в [c.242]

Машковский М. Д., Горкин В. 3., Андреева Н. И. и др. Исследование механизма действия пиразидола,—Фармакол, и токсикол., 1975, № 5, с, 531—536, [c.261]

Руденко Г. М. Новые психотропные средства пиразидол и фена-зепам.-Хим.-фарм. журн., 1979, № 4, с. 114—120. [c.265]

ПИРАЗИДОЛ (гидрохлорид 2,3,За,4,5,6-гексагидро-8-ме-тил-1Я-пиразино[3,2,1-у,/с]карбазола, пирлиндол), мол м 262,8, светло-желтые с зеленоватым оттенком кристаллы, т. пл. 260-266 °С (с разл) плохо раств в воде, практически не раств. в хлороформе. Получают из моно-и- [c.520]

Антидепрессанты эффективны при лечении психич. депрессий. В основе механизма их действия лежит способность 1шгибировать фермент моноаминоксидазу, что сопровождается накоплением и усилением действия эндогенных нейромедиаторов-норадреналина, дофамина, серотонина. Важнейшие представители-амитриптилин, пиразидол и др. [c.139]

Контроль Имипрамин (10) однократно хронически Пиразидол (20) однократно хронически Гарман (20) [c.176]

Химический энциклопедический словарь (1983) -- [ c.439 ]

Химия (0) -- [ c.221 , c.222 , c.238 , c.239 , c.240 , c.241 ]

Синтетические лекарственные средства (1983) -- [ c.221 , c.222 , c.238 , c.239 , c.240 , c.241 , c.242 ]

Большой энциклопедический словарь Химия изд.2 (1998) -- [ c.439 ]

Клиническая фармакология (1996) -- [ c.426 ]

Лекарства 20 века (1998) -- [ c.113 , c.115 , c.238 ]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология