Эпибатидин

Биологическая активность производных и аналогов эпибатидина [c.441]

Таким образом, успехи в изучении фармакологических свойств эпибатидина и его аналогов свидетельствуют о перспективности поиска ненаркотических анальгетиков и средств лечения нейродегенераций среди агонистов нейрональных ацетилхолиновых рецепторов. [c.446]

Циклоприсоединение Ы-/яре/ -бутилоксикарбонилпиррола к этинил-4-то-лилсульфону приводит к образованию бициклической системы при последующем селективном восстановлении одной двойной связи и в результате сопряженного присоединения 5-литий-2-метоксипиридина к другой образуется соединение определенного стереохимического строения, из которого в результате простых химических превращений может быть получен эпибатидин [c.344]

Среди хлорсодержащих метаболитов подлинной жемчужиной является эпибатидин, выделенный из секретов эквадорской ядовитой лягушки. Обнаружение высокой анальгетической активности эпибатидина послужило толчком к поиску анальгетиков неопиоидного типа [17-24]. [c.230]

Токсины древесных лягушек, обитающих в джунглях Южной Америки, используемые аборигенами в качестве яда для стрел, а также при других способах охоты, внимательно изучаются на протяжении нескольких десятилетий. Однако, вряд ли другое соединение этого происхождения, за исключением, может быть, токсина стероидного типа (батрохотоксин), вызвало такой большой интерес, как эпибатидин (16-80). [c.239]

Не исключено, что обнаружение анальгетической активности эпибатидина открывает путь к созданию мощных анальгетиков, свободных от наркотического пристрастия [84-89]. [c.239]

Возвращаясь к судьбе наиболее примечательного объекта настоящего обзора - эпибатидина, можно уверенно прогнозировать новые успехи медицинской химии на основе изучения фармакологических свойств галоидсодержащих алкалоидов. [c.242]

Эпибатидин является вдохновляющим примером, поскольку полученный методами полного синтеза, он не только занял лидирующие позиции среди агонистов никотиновых ацетилхолиновых рецепторов, используемых в экспериментальной фармакологии, но и послужил моделью для синтеза более активных аналогов. С изучением биологической активности эпибатидина и его аналогов появились более глубокие представления о природе и механизмах анальгезии. [c.242]

На одно метиленовое звено меньше, чем тропан, содержит циклическая система эпибатидина 6.199. Он выделен из яда лягушек Epipedobates tri olor. С давних времен эквадорские индейцы изготовляли из кожи этих [c.471]

Сегодня для снятия сильных болей медицина располагает практически только одним средством. Это наркотик морфин. Постоянно предпринимаемые усилия найти ненаркотический заменитель его не имели успеха. Эпибатидин превосходит морфин по обезболивающему действию в 200 раз. К сожалению, он токсичен и не может быть использован для лечения людей непосредственно. Но открытие этого вещества порождает надежды на появление нового поколения анальгетиков — синтетических аналогов токсина 6,199. [c.472]

Справочник химика 21

Химия и химическая технология